Блок дифференциала: Как это устроено: блокировка дифференциала

Блокировка дифференциала на а/м ВАЗ Классика/НИВА

Информация по принципу работы дифференциала (теория и практика)

Сортировать по

Товар

Цена

Кол-во

Купить

Блокировки ВАЗ – лучшее качество для вашего автомобиля.

   Преодоление труднопроходимых участков дорог для отечественных автомобилей, таких как ВАЗ разных серий переднего/заднего привода, Лада Приора, Калина, Гранта, Нива, можно значительно облегчить, если установить современный тюнинг.

   Для повышения проходимости автомобилей применяется блокировка на ВАЗ (блокировка дифференциала). Дифференциал на ВАЗ –механизм, который позволяет колесам автомобиля совершать вращение с разной скоростью по отношению друг к другу.  Если он устанавливается между разными осями, то его называют межосевым, а если между приводами колес – межколесным. Эти элементы нужны для качения шин, чтобы не проскальзывать на поворотах.

   Существуют разные типы блокировки дифференциалов, в основном они делятся на 2 группы:
·      дифференциалы повышенного трения
·      дифференциалы с жесткой блокировкой (на 100%).

   Также большой востребованностью пользуется самоблокирующаяся блокировка. Эта конструкция была создана в 1965 г. компанией «Quaife Engineering». По своему исполнению она довольно проста и состоит из пары корпусных деталей, двух полуосевых шестерней, сепаратора и десяти шестерен-сателлитов. Данная деталь способна максимально реализовать крутящий момент самого двигателя при избытке тяги или на скользких покрытиях, повысить проходимость авто и придать особое чувство  уверенности в своем автомобиле. Самоблокирующийся дифференциал имеет высокий ресурс и практически не требует обслуживания.

   Также различают винтовую и дисковую блокировки. Они имеют свои особенности и преимущества и отличаются характеристиками.

Винтовые блокировки и их особенности

   Данный тип изделий применяют активно в автоспорте. Они более эффективны, с ними улучшается проходимость автомобиля, происходит более динамичный разгон, особенно на скользкой дороге. У винтовых блокировок с преднатягом внутри корпуса устанавливаются червячные сателлиты, что позволяет вовремя реагировать на плохое сцепление с дорогой и качественно влиять безопасность авто. Такой тип блокировки широко применяется в автомобилях, используемых для трофи- рейдов, джип- спринтах, триалов и других соревнований.

Дисковые блокировки и их особенности

   Данный тип изделий при срабатывании более явно дает знать о себе, однако обеспечивает все достоинства межколесного дифференциала высокого трения. Он имеет большой ресурс безотказной работы. Это оптимальная блокировка для экстремального вождения авто, она имеет понятный и четкий момент включения, повышает управляемость и надежность автомобиля.

   Более широкое распространение получила

винтовая блокировка цена которой вполне доступна, а ее особенности позволяют качественно улучшить характеристики автомобиля. Основным преимуществом этого типа блокировки является малая подверженность износу.

   Не менее востребована дисковая блокировка цена на нее будет варьироваться, исходя из конструкции. Она дополнительно улучшает блокирование ведущих осей на поворотах с различным дорожным покрытием и при прохождении крутых поворотов, при ускорении.

   Не зависимо от того, нужна ли вам дисковая или  винтовая блокировка купить эти детали для своего авто стоит только у проверенных производителей. Именно тогда, ваш автомобиль долго прослужит, и будет радовать владельца прекрасным ходом и своими особенностями эксплуатации.

   Компания IQ – Racing Technology предоставляет широкий, качественный ассортимент комплектующих, спортивных автозапчатей для автомобилистов, ориентируясь на автомобили отечественного производства таких как: Лада Калина, Лада Гранта, Лада Урбан, ВАЗ (2101 – 2107 и других моделей). Также в ассортимент входит

дифференциал на Ниву (блокировка на Ниву). Установив данную деталь можно активно эксплуатировать автомобиль в автоспорте, в агрессивной езде и экстремальных заездах. Получив дополнительные ходовые качества ваше авто будет занимать ведущие места и привлекать всеобщее внимание.

   Компания IQ – Racing Technology также реализует самоблок на ВАЗ и другие детали, которые помогут получить:
· Улучшенную проходимость автомобиля.
· Динамичный  разгон на любой, даже скользкой дороге.
· Безопасность и уверенность в своем авто.  

Многолетний успех компании в сфере автомобильных комплектующих и деталях подтвержден множеством сертификатов качества и положительными отзывами клиентов.

Блокировка дифференциала — Мастерская Богацкого

Введение

В нашей автомастерской вы можете установить на автомобиль блокирующийся дифференциал любого типа. Вы можете ознакомится с существующими вариантами блокировок и подобрать наиболее подходящий тип блокировки.

Что такое дифференциал и для чего нужны блокировки

Дифференциал — это механическое устройство, которое передает крутящий момент с одного источника на два независимых потребителя таким образом, что угловые скорости вращения источника и обоих потребителей могут быть разными относительно друг друга. Такая передача момента возможна благодаря применению так называемого планетарного механизма. В автомобилестроении дифференциал является одной из ключевых деталей трансмиссии. В первую очередь он служит для передачи момента от коробки передач к колесам ведущего моста.

Почему для этого нужен дифференциал? В любом повороте путь колеса оси, двигающейся по короткому (внутреннему) радиусу, меньше, чем путь другого колеса той же оси, которое проходит по длинному (внешнему) радиусу. В результате этого, угловая скорость вращения внутреннего колеса должна быть меньше угловой скорости вращения внешнего колеса. В случае с неведущим мостом, выполнить это условие достаточно просто, так как оба колеса могут быть не связанными друг с другом и вращаться независимо. Но если мост ведущий, то необходимо передавать крутящий момент одновременно на оба колеса (если передавать момент только на одно колесо, то возможность управления автомобилем по современным понятиям будет очень плохой). При жесткой же связи колес ведущего моста и передачи момента на единую ось обоих колес, автомобиль не мог бы нормально поворачивать, так как колеса, имея равную угловую скорость, стремились бы пройти один и тот же путь в повороте. Дифференциал позволяет решить эту проблему: он передает крутящий момент на раздельные оси обоих колес (полуоси) через свой планетарный механизм с любым соотношением угловых скоростей вращения полуосей. В результате этого, автомобиль может нормально двигаться и управляться как на прямом пути, так и в повороте.

Однако, ввиду физики устройства, у планетарного механизма есть очень нехорошее свойство: он стремится передать полученный крутящий момент туда, куда легче. Например, если оба колеса моста имеют одинаковое сцепление с дорогой и усилие, необходимое для раскручивания каждого из колес одинаковое, дифференциал будет распределять крутящий момент равномерно между колесами. Но стоит только появится ощутимой разнице в сцеплении колес с дорогой (например, одно колесо попало на лед, а другое осталось на асфальте), как дифференциал тут же начнет перераспределять момент на то колесо, усилие для раскрутки которого наименьшее (то есть на то, которое находится на льду). В результате, колесо, находящееся на асфальте перестанет получать крутящий момент и остановится, а колесо, находящееся на льду примет на себя весь момент и будет вращаться с увеличенной угловой скоростью, причем планетарный механизм будет играть роль редуктора, повышающего скорость вращения этого колеса. Естественно, это явление сильно ухудшает проходимость и управляемость автомобиля. Ведь по логике вещей, в рассмотренной ситуации момент желательно передавать на колесо, расположенное на асфальте, чтобы автомобиль мог продолжить движение.

В полноприводных автомобилях дифференциалом обычно оборудованы два моста, а зачастую дифференциал можно обнаружить еще и между мостами (межосевой дифференциал). Таким образом, мы получаем схему трансмиссии, в которой присутствуют целых три дифференциала: два мостовых и один межосевой. Последний необходим для постоянного движения с полным приводом и передачей момента на все четыре колеса. Ведь в повороте колеса рулевого моста (обычно переднего) имеют совсем другие угловые скорости, нежели чем колеса заднего моста. Межосевой дифференциал призван передавать крутящий момент от коробки передач к обоим ведущим мостам с разным соотношением угловых скоростей. Такая схема с тремя дифференциалами является одной из самых распространенных схем для постоянного полного привода (Full time 4WD).

Однако, это уже тема другого раздела. В данном разделе нас интересует дифференциал и его свойства. Возвращаясь к вышеописанному проблемному свойству планетарного механизма, интересно рассмотреть ситуацию, когда полноприводный автомобиль с межосевым дифференциалом одним из четырех колес попал на тот же лед (или в скользкую яму). Что тогда произойдет? Дифференциал моста, колесо которого находится на льду, отдаст весь полученный крутящий момент на это колесо. Межосевой дифференциал, в свою очередь, тоже стремится передать крутящий момент туда, куда легче. Естественно, межосевому дифференциалу легче отдать момент на мост с прокручивающимся на льду колесом, нежели чем на мост, колеса которого имеют хорошее сцепление с дорогой и могут двигать автомобиль. В результате, весь крутящий момент от двигателя и коробки передач пойдет на раскручивание единственного колеса, находящегося на льду. Остальные три колеса остановятся и не будут получать никакого крутящего момента от дифференциалов. Итог: из четырех ведущих колес осталось только одно, которое проскальзывает на льду — полноприводный автомобиль «застрял». Как же заставить дифференциалы передавать крутящий момент на колеса с более хорошим дорожным сцеплением? Для этого были разработаны различные способы частичной и полной, ручной и автоматической блокировки дифференциалов, которые будут рассмотрены ниже.

Назначение дифференциала в автомобилях:

• позволяет ведущим колесам вращаться с разными угловыми скоростями;
• неразрывно передает крутящий момент от двигателя на ведущие колеса;
• в сочетании с главной передачей служит дополнительной понижающей передачей.

В случае единственного приводного колеса или отдельного двигателя для каждого из ведущих колес дифференциал не требуется. В конструкции раллийных автомобилей иногда дифференциал намертво блокируют (заваривают), жестко связывая колеса ведущей оси — это допустимо, так как на гравии или снегу в ралли повороты проходятся только с заносом. Также дифференциал отсутствует в конструкции картов, при этом их рамы обычно позволяют вывешивать ведущее заднее колесо с внутренней стороны поворота без отрыва передних колес от трассы. В веломобилях с ведущей осью вместо дифференциала часто применяются более простые и доступные трещотки (обгонные муфты) в колесах — такой привод допускает вращение колес на ведущей оси с разной скоростью, но при этом весь момент передается только на то колесо, которое медленнее вращается.

Расположение дифференциала

1. На автомобилях с одной ведущей осью дифференциал располагается на ведущей оси.
2. На автомобилях со сдвоенной ведущей осью два дифференциала, по одному на каждой оси.
3. На автомобилях с подключаемым полным приводом по одному дифференциалу на каждой оси. На таких машинах не рекомендуется ездить по дорогам с включенным полным приводом.
4. На автомобилях с постоянным полным приводом есть три дифференциала: по одному на каждой оси (межколесный), плюс один распределяет крутящий момент между осями (межосевой). При трех или четырех ведущих мостах (колесная формула 6х6 или 8х8) добавляется еще межтележечный дифференциал.

Устройство дифференциала

Рис. 1

Классические автомобильные дифференциалы основаны на планетарной передаче. Карданный вал 1 (Рис.1) через коническую (или гипоидную) зубчатую передачу передает вращение на корпус дифференциала 2. Корпус дифференциала через независимые друг от друга шестерни (сателиты) 3 вращает полуоси 4. Такое зацепление имеет не одну, а две степени свободы, и каждая из полуосей вращается с такой скоростью, с какой может. Постоянна лишь суммарная скорость вращения полуосей.

Проблема буксующего колеса

Обычный («свободный») дифференциал отлично работает, пока ведущие колеса неразрывно связаны с дорогой. Но когда одно из колес оказывается в воздухе или на льду, то крутится именно это колесо, в то время как другое, стоящее на твердой земле, теряет всякую силу. Может показаться, что обычный дифференциал — это бессмысленный механизм, который направляет крутящий момент двигателя именно на то колесо, которое легче прокручивается. Конечно, целесообразнее было бы передавать больше крутящего момента на колесо с лучшим сцеплением, но этого не происходит в силу устройства дифференциала.
Дело в том, что создаваемый двигателем момент зависит от силы реакции (коэффициент трения между колесом и дорожным покрытием) на каждом из ведущих колес автомобиля.

Принцип свободного дифференциала делить крутящий момент ровно пополам: момент на обоих колесах ведущей оси всегда одинаковый. В случае потери сцепления одним из колес, его сопротивление падает, а раскрутка происходит без существенного увеличения момента сопротивления (трение скольжения в пятне контакта меньше трения покоя и несущестенно зависит от скорости пробуксовки). Как только это происходит, обычный дифференциал «стравливает» весь избыточный момент двигателя на проскальзывающее колесо — дальше двигатель легко прогазовывает уже не создавая значительного момента. А на другом колесе, с более хорошими условиями сцепления, остается точно такой же момент, как и на буксующем. В некоторых условиях этот «остаточный» момент не позволяет даже сдвинуться с места — одно колесо будет стоять, а второе прокручиваться с удвоенной скоростью.

Способы решения проблемы буксующего колеса

Основной целью блокировки дифференциала является передача необходимого крутящего момента обоим его потребителям (полуосям или карданам). Существуют принципиально разные методы решения данной задачи.
Ручная блокировка дифференциала (возможны различные виды привода блокировки)

Полная (100%) принудительная блокировка.

При таком типе блокировки, дифференциал фактически перестает выполнять свои функции и превращается в простую муфту, жестко связывающую полуоси (или карданы) между собой и передающую им одинаковый крутящий момент с одинаковой угловой скоростью. Для того, чтобы полностью заблокировать классический дифференциал, достаточно либо заблокировать возможность вращения сателлитов, либо жестко соединить между собой чашку дифференциала с одной из полуосей. Такая блокировка, как правило, реализована при помощи пневматического, электрического или гидравлического привода, управляемого водителем из салона автомобиля. Применяется как для мостовых, так и для межосевых дифференциалов.

Рис.2

Рис.3

По команде из кабины шестерни дифференциала блокируются, и колеса вращаются синхронно. Таким образом, дифференциал стоит блокировать перед преодолением сложных участков пути (вязкий грунт, препятствия), и затем отключать блокировку после выезда на обычную дорогу. Применяется в вездеходах и внедорожниках.

При езде на таких автомобилях чаще всего не рекомендуется включать блокировку, когда автомобиль движется. Также нужно знать, что крутящий момент, создаваемый мотором, настолько велик, что может сломать механизм блокировки или полуось. Обычно производители автомобиля отдельно указывают рекомендованную максимальную скорость движения при заблокированном дифференциале, в случае ее превышения возможны поломки трансмиссии. Включенная блокировка, особенно в переднем мосту, отрицательно влияет на управляемость.

Электронное управление дифференциалом

В современном автомобилестроении применяется все больше и больше электронных систем контроля за движением автомобиля. Уже редко можно встретить автомобили, не оснащенные системой ABS (не дающей колесам заблокироваться при торможении). Более того, уже с конца 80-х годов прошлого века передовые производители стали комплектовать свои флагманские модели системами контроля тяги и сцепления колес — Traction Control. Например, Тойота установила систему Traction Control на Lexus LS400 в 1989 (90) году. Принцип работы такой системы прост: универсальные (так же обслуживают ABS) датчики вращения, установленные на контролируемых колесах, фиксируют начало пробуксовки одного колеса оси относительно другого и система автоматически притормаживает забуксовавшее колесо, тем самым увеличивая на него нагрузку и вынуждая дифференциал отдать момент на колесо с хорошим сцеплением. При сильной пробуксовке, система так же может ограничивать подачу топлива в цилиндры. Работа такой системы очень эффективна, особенно на заднеприводных автомобилях. Как правило, при желании такую систему можно принудительно деактивировать кнопкой на приборной панели.

Со временем, электронная система контроля тормозных усилий совершенствовалась и к ней добавлялись все новые функции, работающие наряду с ABS и TRAC. (например управление разностью разблокировки рулевых колес для более успешного прохождения поворотов). У всех производителей эти функции назывались по разному, однако смысл при этом оставался одинаковым. И вот, данные системы стали устанавливаться на полноприводные автомобили и внедорожники, причем в некоторых случаях они являются единственным средством контроля тяги и перераспределения крутящего момента между осями и колесами (Mercedes ML, BMW X5). В случае, если внедорожник оснащен более серьезными средствами распределения крутящего момента (жесткими блокировками и/или самоблокирующимися дифференциалами), то электронная система контроля тормозных усилий очень удачно дополняет эти средства. Хороший пример тому — великолепная управляемость и проходимость последнего поколения Тойотовских внедорожников 4Runner (Hilux Surf), Prado, Lexus GX470. Являясь представителями одной платформы, они обладают межосевым дифференциалом Torsen T-3 с возможностью жесткой блокировки, а так же электронной системой контроля тормозных усилий и тяги со множеством функций, помогающих водителю управлять автомобилем.

Преимущество электронного управления в том, что повышается тяга в повороте, и степень блокировки можно настроить в зависимости от предпочтений гонщика. На прямой совсем не теряется мощность двигателя. Недостаток в том, что датчики и исполнительные механизмы обладают некоторой инерцией, и такой дифференциал нечувствителен к быстро меняющимся дорожным условиям.

Фрикционный самоблокирующийся дифференциал

Этот тип дифференциала (как, впрочем, и вязкостная муфта) основан на том, что на прямой полуоси вращаются синхронно с корпусом дифференциала, но в повороте появляется разница в угловых скоростях.
Между корпусом дифференциала 2 и полуосевой шестерней 4 установлен фрикцион (в зависимости от конструкции, фрикцион может быть установлен с одной стороны или с двух; на ходовые качества это не влияет). Когда автомобиль движется по прямой, корпус и шестерня вращаются с одной и той же скоростью, и потерь нет. При появлении разницы в скоростях вращения корпуса и шестерни, на отстающую шестерню подается дополнительный крутящий момент из-за наличия трения между шестерней и корпусом дифференциала.

Устройство таких дифференциалов довольно простое и принципиально ничем не отличается от устройства обычного открытого дифференциала. Между полуосями и чашкой дифференциала добавлены комплекты блоков фрикционных пластин (которые помечены на картинке справа красными точками). Именно поэтому, подобные дифференциалы часто именуют «friction based LSD». Когда дифференциал пытается перераспределить крутящий момент на одну из полуосей и начинает возникать разница в угловых скоростях полуосей и чашки, пластины под действием силы трения сдерживают возникновение этой разницы. Разумеется, когда величина крутящего момента превосходит силу трения пластин, все вращение передается на более легко вращаемую полуось. Такие блокировки работают в сравнительно небольшом диапазоне отношения моментов.

Рис.4

Этот вид дифференциала требует периодического обслуживания (так как трущиеся части фрикциона изнашиваются, снижается сила трения и эффективность блокировки) и поэтому редко устанавливается на серийные машины (в основном на спортивные и тюнингованные).

Вязкостная муфта (Вискомуфта, Viskodrive)

Рис.5

Упрощенный вариант фрикционного дифференциала. На одной из полуосей имеется резервуар, заполненный вязкой жидкостью. В эту жидкость погружены два пакета дисков; один соединен с ротором, второй с полуосью. Чем больше разница в скоростях колес, тем больше разница в скоростях вращения дисков, и тем больше вязкое сопротивление.

Достоинство такой конструкции в простоте и дешевизне. Недостаток в том, что вязкостная муфта довольно инерционна и отказывается работать на полном бездорожье. Хороших ходовых качеств вязкостная муфта не обеспечивает и применяется только в «паркетниках» (вседорожниках, которые жертвуют проходимостью ради комфорта) между осями. Для установки в качестве осевого дифференциала такая конструкция слишком громоздка. 

Иногда вместо дифференциала ставят коническую зубчатую передачу с вязкостной муфтой на одной из полуосей.
Кулачковый/зубчатый самоблокирующийся дифференциал

Рис.6

Рис.7

Рис.8

На картинках изображены: кулачковая блокировка отечественного производства (БТР 60), Detroit Locker и Detroit E-Z Locker (компания Tractech).
Принцип действия аналогичен, но полуоси соединяются зубчатой или кулачковой парой. Таким образом, при пробуксовке одного из колес дифференциал резко блокируется. Поэтому такая система применяется только в военной и специальной технике (например, в бронетранспортерах), где нужно большое тяговое усилие и высокая долговечность в ущерб управляемости.

Гидророторный самоблокирующийся дифференциал

Попытка повысить эффективность и долговечность фрикционного дифференциала. При возникновении разницы в угловых скоростях насос закачивает жидкость в цилиндр, и поршень сжимает фрикционный пакет, блокируя дифференциал.

Довольно часто фрикционные блоки подпружинивают. Такие дифференциалы штатно устанавливаются в задний мост многих внедорожников — Toyota 4Runner (Hilux Surf), Nissan Terrano, Kia Sportage и. т. п. Американская компания ASHA Corp. пошла дальше, снабдив пакет фрикционов LSD дифференциала устройством блокировки, состоящего из насоса с поршнем (Героторный дифференциал). При возникновении разности в угловых скоростях полуоси и чашки насос нагнетает масло (жидкость) на поршень и сдавливает фрикционный блок, тем самым блокируя дифференциал. Данная конструкция получила название Gerodisk (Hydra-Lock) и штатно устанавливается на внедорожники Chrysler (на картинке слева). Практически для всех friction based дифференциалов необходимо применять специальное масло, которое содержит присадки, обеспечивающие нормальную работу фрикционных блоков.

Рис.9

DPS

Dual Pump System — система с двумя насосами, автоматически подключающая вторую ось, когда не хватает одной. Применяется в системах полного привода Honda. Достоинства: работает автоматически, на хорошей дороге экономит бензин. Недостатки: ограниченная проходимость, сложность, ограничения на буксировку.

Шестеренчатые самоблокирующиеся дифференциалы

Существует три типа таких дифференциалов:

• планетарные
• Quaife
• Torsen. 

Все они основаны на свойстве косозубой или червячной передачи «заклинивать» при определенном соотношении крутящих моментов. Такие дифференциалы передают большую часть крутящего момента (до 80%) небуксующему колесу. Применяются во внедорожниках и гоночных автомобилях. Недостатки: сложность; большая потеря мощности, чем у обычного дифференциала.

Дифференциал типа Torsen изобретен в 1958 г. американцем Верноном Глизманом. Имеет достоинства вязкостной муфты и не имеет ее недостатков. Принцип работы основан на свойстве червячной передачи «расклиниваться». Название Torsen произошло от англ. Torque sensitive («чувствительный к крутящему моменту»). Torsen — товарный знак JTEKT Torsen North America Inc.

Разновидностей конструкций не так уж и много — можно выделить три основных:

Первый тип (T-1).

Червячными парами являются шестерни ведущих полуосей и сателлиты. При этом каждая полуось имеет собственные сателлиты, которые парно связанны с сателлитами противоположной полуоси обычным прямозубым зацеплением. Следует отметить, что ось сателлита перпендикулярна полуоси. При нормальном движении и равенстве передаваемых на полуоси моментов, червячные пары «сателлит / ведущая шестерня» либо остановлены, либо проворачиваются, обеспечивая разницу угловых скоростей полуосей в повороте. Как только дифференциал пытается отдать момент на одну из полуосей, то червячную пару этой полуоси начинает расклинивать и блокировать с чашкой дифференциала, что приводит к частичной блокировке дифференциала. Данная конструкция работает в самом большом диапазоне отношений крутящего момента — от 2,5/1 до 5,0/1, то есть является самой мощной в серии. Диапазон срабатывания регулируется углом наклона зубцов червяка.

Рис.10

Рис.11

Второй тип (T-2).

Автором этого типа является англичанин Rod Quaife В данном случае, оси сателлитов параллельны полуосям. Сателлиты расположены в своеобразных карманах чашки дифференциала. При этом парные сателлиты имеют косозубое зацепление, которое расклиниваясь, так же участвует в процессе блокировки. Подобное устройство имеет и дифференциал TrueTrac компании EATON. Даже у нас в России появилось производство аналогичных дифференциалов под отечественные автомобили УАЗ и т. д.

Рис.12

Рис.13

Третий тип (Т-3).

Планетарная структура конструкции позволяет сместить номинальное распределение момента в пользу одной из осей. Срабатывание частичной блокировки происходит при 20–30% разнице в передаваемых на оси моментах. Подобная структура дифференциала делает его компактным, что в свою очередь, упрощает конструкцию и улучшает компоновку раздаточной коробки.

Рис.14

В отличие от других конструкций, датчики вращающего момента работают практически в любых условиях. Даже если колеса вращаются с различными скоростями (поворот, прохождение через ухабы), они тем не менее всегда получают вращающий момент основанный на сцеплении.

Рис.15

В целом, смещение номинального распределения момента между осями возможно в диапазоне от 65/35 до 35/65. Срабатывание частичной блокировки происходит при 20–30% разнице в передаваемых на оси моментах. Так же, подобная структура дифференциала делает его компактным, что в свою очередь, упрощает конструкцию и улучшает компоновку раздаточной коробки.

Вышеописанные torque sensitive дифференциалы очень популярны в автоспорте. Более того, многие производители устанавливают такие дифференциалы на свои модели штатно, как в качестве межосевых, так и межколесных дифференциалов. Например, Тойота устанавливает такие дифференциалы как на легковые автомобили (Supra, Celica, Rav4, Lexus IS300, RX300 и. т. д), так и на внедорожники (4Runner / Hilux Surf, Land-Cruiser, Mega-Cruiser, Lexus GX470) и автобусы (Coaster Mini-Bus). Данные дифференциалы не требуют применения специальных присадок к маслу (в отличие от friction-based дифференциалов), однако лучше использовать качественное масло для нагруженных гипоидных передач. Не ниже API GL-5.

Установка блокируемого дифференциала ELocker™ (ИЛОКЕР) производства компании Eaton (Итон) на автомобили семейства ОАО «УАЗ» и ОАО «ГАЗ»

Схема дифференциала ELocker™ — ГАЗ

Действие блокируемого дифференциала заднего моста ELocker™ — ГАЗ осуществляется с помощью электропривода. Когда электромагнит активируется, толкатели скользят по канавкам в профилированной шайбе, толкая блокировочное кольцо, вводя его в зацепление с внутренними шлицами на полуосевой шестерне.
Особенности ELocker™ (ИЛОКЕР): конструкция средней степени сложности с электромагнитным механизмом управления (аккуратность в обращении будет не лишней). Полностью взимозаменяем со старым дифференциалом и картером редуктора заднего и переднего моста автомобилей марки Газель и Соболь, как заднеприводных, так и полноприводных моделей.

Включается блокировка дифференциала ELocker™ (ИЛОКЕР) нажатием кнопки на приборной панели.Рекомендуется включать блокировку при скорости а/м не выше 5 км/ч (если автомобиль уже забуксовал его желательно остановить и включить блокировку и только потом продолжить движение).После включения на щитке загорится соответствующий индикатор, а ведущая ось будет заблокирована на 100% и автомобиль перестанет буксовать. Ездить с включенной блокировкой дифференциала быстрее 30 км/ч запрещается!
Выключение блокировки дифференциала ELocker™ (ИЛОКЕР) производится либо принудительно, нажатием кнопки, или автоматически (при наличии соответствующей опции) при достижении скорости 30 км/ч.

ГАЛЕРЕЮ ВСТАВИТЬ

Блокировки дифференциалов для «УАЗов», которые серийно производятся:

1. Кулачковая нижегородского производства (самая популярная)

Рис.16

2. Винтовая системы Torsen

Рис.17

3. Принудительная «Спрут» с пневмоприводом

Рис.18

Рис.19

4. Принудительная (жесткая, муфтовая с храповым зацеплением)

Полная принудительная блокировка

В принудительных блокировках блокирование дифференциала происходит за счет жесткого соединения одной чаши дифференциала с полуосью при помощи механического либо гидравлического механизма включения. В настоящее время данный тип блокировок производится исключительно для а/м семейства УАЗ, но при необходимости есть все возможности для разработки и производства подобных блокировок на автомобиль любой марки.

Механическая блокировка — блокированием посредством рычага и тросиков чаши дифференциала с одной из полуосей. Механизм включения установлен на чулке моста. В общем виде комплект показан на рисунке.

Рис.20

Гидравлическая блокировка — с использованием главного и рабочего гидроцилиндров. В качестве рабочей жидкости используется тормозная жидкость
Инструкция по эксплуатации жесткой принудительной блокировки с механическим или гидравлическим приводом включения на любые мосты УАЗ: 

• Жесткая блокировка дифференциала переднего и/или заднего мостов предназначена для использования только в случае буксования колес при движении по бездорожью, когда недостаточно подключения переднего моста. После включения необходимо проехать несколько метров для входа в зацепления шлицов подвижной муфты и дифференциала. Не производить включение блокировки при буксовании одного из колес, т. к. это может привести к повреждению системы блокировки. 
  Примечание: не используйте жесткую блокировку в других дорожных условиях, при этом потребуется большее усилие для управление автомобилем особенно при выполнение поворотов, в этом случае в трансмиссии возникнет циркулирующий момент, который может привести к выходу из строя деталей моста (полуось, подвижная муфта блокировки, корпус дифференциала). Не рекомендуется двигаться с включенной блокировкой со скоростью более 10 км/ч. 
• После преодоления сложного участка блокировку необходимо выключить. Для облегчения разблокировки слегка поверните рулевое колесо влево и вправо во время движения автомобиля. 
• Категорически запрещается движение с включенной блокировкой по дорожному полотну с высоким коэффициентом сцепления (асфальтовое покрытие, плотная сухая глинистая дорога). 
• При использовании нестандартных колес (33-38 дюймов) эксплуатировать жесткую блокировку необходимо с повышенной осторожностью, т. к. использование колес большего диаметра приводит к большим нагрузкам и как следствие к возникновению риску выхода из строя деталей трансмиссии.

5. Лок-райт от Иж-Техно (Блокка)

Краткая хар-ка блокировки: очень узкое применение.

ВАЖНАЯ ОСОБЕННОСТЬ в том, что ДИФФЕРЕНЦИАЛ практически ПОСТОЯННО ЗАБЛОКИРОВАН. Т.е. при движении на прямой Лок-райт замкнут, и размыкается лишь в поворотах, когда возникает разница в моменте вращения колес.
Однако, на скользком покрытии (мокрый, обледенелый асфальт, грунтовка, грейдер) может возникнуть пробуксовка колес, достаточной разницы в моменте вращения колес не возникнет и Блокка останется заблокированной! Т.е. не рекомендуется установка блокировки Блокка (Лок-райт) на УАЗ, который ездит в основном по обычным дорогам.

Чем больше разница угловых скоростей колес, тем щелчки громче и чаще.

• В условиях дождя, гололеда и т. п. ухудшается управляемость машины. Необходимо проявлять внимание и осторожность при вхождении в повороты
• Повышенный износ шин на дорогах с твердым покрытием.
• При вхождении в поворот блокировка издает щелчки при срабатывании обгонной муфты.

Итак: Блокка прекрасно ведет себя на бездорожье, проста и надежна. Но это устройство будет выполнять функции дифференциала, только когда на колесо будет воздействовать внешняя сила, позволяющая вращать колесо быстрее, чем вращается остальная часть трансмиссии. На скользких поверхностях, где одно из колес, как правило, имеет худшее сцепление с поверхностью и буксует — Блокка ™ останется заблокированной и будет передавать момент на оба колеса оси.
На поворотах обязательно нужно скидывать газ, проходить их накатом, только в этом случае Блокка разблокируется. Слушайте щелчки — это признак разблокировки и вращения колес с разной скоростью.

Ресурс и использование ограничены. Только для грязи.

6. ДАК (дифференциал автоматический Красикова)

Рис.21

Рис.22

Пожалуйста, выбирайте, то что Вам больше всего подходит, заказывайте, приезжайте на установку. Если необходима консультация звоните (см.контакты).

Блок дифференциала Grand Prix Legends

Если вы когда-нибудь ездили на прокатном карте, тот знаете о недостаточной поворачиваемости, которую они имеют, с каким трудом карты преодолевают повороты, задние колеса просто толкают его вперед.

Когда автомобиль преодолевает поворот, его внешние колеса совершают более длинный путь, нежели внутренние. Если поместить сплошную ось между левым и правым колесом, то при повороте внутренние и внешние колеса будут работать друг против друга. Будучи прикрепленными к одной прочной стальной оси, колеса не могут иметь разные скорости вращения. В результате получается, что скорость вращения самых загруженных при повороте колес, становится скоростью вращения всей задней оси.

Так как быстрое преодоление поворотов является философией и смыслом гонок, одной из главных её составляющих, то пришлось найти более гибкое решение для достижения данной цели. Вместо сплошной задней оси используются две коротких полуоси, идущие от каждого заднего колеса. В месте, где полуоси сходятся, имеются два или более дисков сцепления (clutch plates, clutches в ГПЛ). В зависимости от силы, с которой диски сжимаются между собой, задние колеса будут либо:

1) легко вращаться, независимо друг от друга

2) вращаться почти как при сплошной задней оси.

При маленькой силе сцепления дисков, они лишь слегка касаются друг друга, создавая небольшое трение. При этом полуоси способны вращаться независимо друг от друга, например, один человек удерживает левое заднее колесо, в то время как другой без особого труда может вращать правое. При большой силе сцепления дисков, полуоси вращаются практически пропорционально друг другу, в этом случае даже при большом желании и огромной физической силе вряд ли удастся провернуть колеса независимо друг от друга. Дифференциал в ГПЛ позволяет настраивать силу сжатия дисков сцепления. Это называется блокировкой дифференциала (differential lock), общий смысл таков – больше сила = больше блокировка.

Величина блокировки устанавливается отдельно как на ускорение, так и на замедление. Значение количества дисков сцепления устанавливается одно, тем самым имеет равное влияние и на ускорение и на замедление.

Т.е. установка одного диска сцепления может выдержать несколько оборотов, прежде чем будет достигнуто максимальное трение, при котором они начнут вращаться с разными скоростями. Тем самым, чем больше дисков сцепления установлено, тем больше величина блокировки, как на ускорение, так и на замедление.

В меню настройках болида можно выбрать дифференциал от 30/30 до 85/85 с небольшими промежуточными шагами между этими крайними значениями. Первая цифра указывает величину блокировки дифференциала при ускорении, вторая — при замедлении. Маленькое значение означает большую силу (большую блокировку) и большое значение указывает на маленькую силу (малую блокировку). Значение количества дисков сцепления варьируется от 1 до 6, и как уже было сказано, диски сцепления увеличивают блокировку.

Числа (30…85) это углы, под которыми расположены шестерни в дифференциале. В зависимости от угла определенная сила будет действовать в радиальном направлении на ось и диски сцепления (не сжимая их) и другая сила будет действовать в осевом направлении, сжимая диски сцепления между собой. Сила, действующая под углом больше чем 0 градусов и меньше 90 градусов (т.е. действующая не прямо по осям X или Y) имеет два значения, по X и по Y. Как показано ниже.

Величина значений зависит от угла, под которым действует сила. Под углом 85 градусов (почти вертикально вверх) горизонтальное значение очень мало. Теперь вернемся к дифференциалу в ГПЛ. При установке значений дифференциала 85/85 означает, что блокировка при ускорении и замедлении имеет очень маленькую силу, действующую на диски сцепления. При установке дифференциала 60/30 с большей силой действующая на диски при ускорении и еще больше при замедлении.

Виртуальные гонщики говоря о дифференциале расходятся в предпочтениях, кому-то нравится установки 85/45, другим 60/30. Дифференциал возможно лучший способ доказать, что те, кто настраивает болид по своим «ощущениям» не могут четко объяснить те «ощущения» получаемые от ГПЛ. Прежде всего, они забывают упомянуть о количестве дисков сцепления, а от этого, как мы видим, на прямую зависит степень блокировки.

Чтобы сделать дифференциал работоспособным необходимо выразить числа в «количестве блокировки» некоторые выбирают золотую середину 45/30/2 или значение близкое к этому. Вы хотите знать какую блокировку вы получите на ускорении и какую на замедление. 45/30/2 означает, что вы получите немного большее сцепление дифференциала на замедлении, чем на ускорении, но как это сравнить с 60/45/4? Углы больше, значит меньше блокировка, но больше дисков сцепления, что означает большую блокировку. Значение 45/30/2 можно выразить как 1,5 блокировки при ускорении и 1,8 при замедлении, а 60/45/4 соответственно 1,4 блокировки при ускорении и 1,7 при замедлении, только теперь вы в состоянии работать с дифференциалом в правильном направлении.

Итак, это основополагающий раздел этого руководства. Все значения дифференциала были преобразованы в коэффициент блокировки. Таким образом, можно точно определить степень блокировки, имея значение углов дифференциала и определенного количества дисков сцепления.

Блокировка дифференциала		Количество дисков сцепления
		1	2	3	4	5	6
Углы дифференциала	30	1,732	2,598	3,464	4,330	5,196	6,062
	35	1,638	2,457	3,276	4,095	4,914	5,733
	40	1,532	2,298	3,064	3,830	4,596	5,362
	45	1,414	2,121	2,828	3,535	4,242	4,949
	50	1,286	1,929	2,572	3,215	3,858	4,501
	55	1,147	1,721	2,294	2,868	3,441	4,015
	60	1,000	1,500	2,000	2,500	3,000	3,500
	65	0,845	1,268	1,690	2,113	2,535	2,958
	70	0,684	1,026	1,368	1,710	2,052	2,394
	75	0,518	0,777	1,036	1,295	1,554	1,813
	80	0,347	0,521	0,694	0,868	1,041	1,215
	85	0,174	0,261	0,348	0,435	0,522	0,609

Итак, если установки дифференциала имеют вид 60/30/2, то степень блокировки равна 1,500 при ускорении и 2,598 при замедлении. Чем больше значение, тем жестче блокировка. Так что же значит дифференциал в управлении болидом в ГПЛ. Сразу трудно определить тип настроек дифференциала больше всего подходящего под определенный стиль вождения. Влияние настроек дифференциала больше всего ощущаются при прохождении поворотов.

Блокировка дифференциала при ускорении

Ситуация — выход из поворота. Задача выйти из поворота как можно быстрее. Так какая же комбинация угла и дисков сцепления наиболее подходящая? Так как пока рассматривается ситуация только «под нагрузкой» (ускорение), обозначение примет вид 85/хх/1. Взглянем на таблицу, такая комбинация даст степень блокировки 0,17. Теперь попытаемся ускориться из правостороннего поворота. Максимальная нагрузка на левую заднюю шину. Диски сцепления едва касаются друг друга. Это означает, что как только мощности двигателя будет достаточно, чтобы преодолеет силу сжатия дисков, полуоси начнут вращаться с разной скоростью, и больший крутящий момент будет передаваться на менее загруженное колесо, внутренне заднее колесо начнет пробуксовывать, при этом на внешнее колесо будет передаваться недостаточно мощности. В результате с пробуксовкой внутреннего заднего колеса мы с трудом выползаем из поворота.

Таким образом, степень блокировки 0,17 оказалось недостаточной, необходимо чтобы больше крутящего момента передавалось на самое загруженное левое заднее колесо, что позволит нам успешно ускориться при выходе из поворота. Давайте возьмем настройки 30/хх/6, это даст нам степень блокировки в 38 раз выше, чем при настройках 85/хх/1. Теперь обе полуоси жёстко соединены друг с другом, и крутящий момент передается на оба колеса и делится между ними строго пополам, при ускорении из поворота мы получим срыв заднего моста, так как оба колеса одновременно потеряют сцепление с трассой.

Это два крайних варианта настройки дифференциала. Так какая же степень блокировки правильная? Имея слабую жесткость (блокировку) дифференциала мы получим недостаточную поворачиваемость и потерю мощности при ускорении, в то время как крутящий момент будет расходоваться на внутреннее (слабо загруженное) колесо. Слишком жесткая блокировка дифференциала станет причиной избыточной поворачиваемости и срыва заднего моста. Тем не менее, между этими крайними значениями есть достаточно вариантов настройки дифференциала обеспечивающих нужную степень блокировки, при которой внутреннее колесо не будет буксовать, и растрачивать мощь двигателя, или срываться в занос. В зависимости от стиля вождения, специфичности трассы и других параметров настроек болида, подходящая степень блокировки обычно варьироваться от 0,5 до 1,5.

Но как выбрать точную степень блокировки? Пилотирование в ГПЛ должно быть плавным. При верных настройках, плавный пилотаж дает выигрыш в общей скорости, меньше расходуется резина, а это является основой для стабильного пилотажа. При использовании настроек 60/хх/2 степень блокировки равна 1,5. Эти настройки будут способствовать избыточной поворачиваемости, но если вы способны точно дозировать нажатия на педаль газа, это даст возможность контролировать снос заднего моста, и достаточно уверено проходить повороты. Однако такой стиль пилотажа нельзя назвать «плавным», поведение болида будет скорее «нервным» и будет достаточно трудно контролировать его на протяжении длинной дистанции. Выбор установок 60/хх/1 позволит четче пилотировать, но можно заметить, что теперь не удается также легко управлять болидом при помощи «контролируемого сноса заднего моста». Можно испробовать настройки от жесткой блокировки до слабой.

60/xx/2 = 1.500 «нервное» поведение, большие трудности при ускорении.
70/xx/3 = 1.368
75/xx/3 = 1.036
75/xx/2 = 0.777
85/xx/5 = 0.522 более контролируемое, с меньшей избыточной поворачиваемостью.

Итак, чтобы понять какие настройки лучше, нужно испробовать все. Если вас удивляет, почему я всегда использую по крайней мере 2 диска сцепления, то читайте дальше!

Блокировка дифференциала при замедлении

Ситуация – сброс скорости, торможение перед входом в поворот. Задача – войти в поворот не столько быстро, сколько сделать это точно, не теряя контроля, что даст возможность для быстрого выхода из поворота. Можно выиграть 0,1 при быстром входе в поворот и потерять 3 десятых при плохом выходе. Давайте испробуем те экстремальные настройки, которые мы применяли для блокировки при ускорении. Итак, комбинация хх/85/1, дает ту же степень блокировки дифференциала 0,17, но в этот раз уже при сбросе скорости. Попытаемся войти в поворот, и сразу понимаем, что о «точном, контролируемом» входе нет и речи. Причина очевидна. Из-за недостачи блокировки дифференциала болид практически начинает вращаться в повороте, так как задние колеса имеют тенденцию вращаться с разной скоростью. Теперь испытаем комбинацию хх/30/6, положение, когда обе полуоси действуют как одна сплошная ось. В этом случае болид стремится ехать по прямой, становится очевидным недостаточная поворачиваемость. Нам необходима такая степень блокировки, при которой можно избежать заносов в повороте, а также не испытывать сильную недостаточную поворачиваемость.

ВАЖНО!

Если при торможении не отпускать полностью педаль газа, то «блокировка дифференциала «без нагрузки» (при замедлении машины) НЕ используется. Почему нет? Потому что при открытом газе остается блокировка дифференциала в режиме «под нагрузкой», режим блокировки «без нагрузки» не вступит в силу, во время процесса торможения. Режим работы дифференциала без нагрузки вступит в силу только при ПОЛНОМ освобождении педали газа! Таким образом, если при торможении для стабилизации болида Вы не отпускаете полностью педаль газа, то в этом случае можно устанавливать угол блокировки дифференциала «без нагрузки» в любое значение, та как в любом случае оно не будет задействовано!

Итак, если используются настройки 30/85/1 и при этом на торможении удерживается немного нажатая педаль газа (как делают большинство гонщиков), то используется в основном 30/30/1 так как блокировка дифференциала при замедлении и при прохождении поворотов остается в положении «под нагрузкой».

Тем не менее, для тех, кто при торможении убирает ногу с педали газа полностью, имеется дополнительные настройки дифференциала — «без нагрузки» «coast» (инерция) или «off power» блокировка. Чтобы избежать срыва болида в повороте, как было сказано ранее, требуется увеличить величину блокировки дифференциала. Даже используя угол в 30 градусов, понадобится по крайней мере 2 диска сцепления иначе будет слишком большая избыточная поворачивоемость! Во многом, это зависит от комплексной настройки машины (стабилизаторов, схождения и тд.) но, чтобы избежать слишком большой избыточной поворачивоемости я обычно выбираю между 2.5 и 3.5 блокировки дифференциала «без нагрузки». Мне нравится избыточная поварачиваемость с небольшим значением схождения колес и высотой подвески рассчитанной по развесовке болида, получаю настройки с избыточной поворачиваемостью на входе в повороты используя xx/45/3. Увеличив значение схождения колес и изменив другие настройки можно не почувствовать избыточной поворачивоемости. Напомню, плавность пилотажа важный момент. Можно сделать автомобиль более устойчивым и «безопасным» используя настройки дифференциала для недостаточной поворачиваемости, например, xx/30/3 или даже xx/30/4. Несколько настроек блокировки дифференциала «без нагрузки» от избыточной поворачиваемости до недостаточной:

xx/30/2 = 2.598 избыточная поворачиваемость когда педаль газа отпущена полностью
xx/45/3 = 2.828
xx/40/3 = 3.064
xx/30/3 = 3.464

Автор статьи «Building a setup for Grand Prix Legends» Paul Jackson
Перевод Е.Донцов

| Нашли опечатку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter

Блокировка дифференциала на ВАЗ 2123 Шевроле Нива AVTOSPRINTER

Блокировка дифференциала винтовая на ВАЗ 2123 Шевроле Нива «Avtosprinter».

Самоблокирующийся Дифференциал КПП повышенного трения червячного типа (Квайф) предназначен для установки в КПП переднеприводных автомобилей ВАЗ.

Самоблокирующийся дифференциал (дифференциал повышенного трения или блокировка дифференциала) позволяет автомобилю полнее реализовать крутящий момент двигателя на скользкой дороге или при избытке тяги на ведущих колесах.

Преимущества:

• Самоблокирующийся дифференциал перераспределяет крутящий момент, подводимый от двигателя и коробки передач, между ведущими колесами автомобиля. При этом дополнительным моментом нагружается колесо, находящееся в лучших условиях по сцеплению с дорогой, а буксующее на скользкой поверхности колесо разгружается. Это значительно улучшает проходимость автомобиля, его управляемость при движении по разным покрытиям и при прохождении поворотов.
• На льду и укатанному снегу автомобиль с блокировкой дифференциала разгоняется динамичнее.
• В поворотах автомобиль управляется лучше, более четко отзывается на работу педалью газа.
• При резком старте на сухом асфальте, при значительном избытке тяги и неизбежном срыве ведущих колес, наличие блокировки дифференциала отодвигает этот неприятный момент, правильно распределяет моменты на ведущих колесах и повышает динамические показатели автомобиля.

Особенности:

Дифференциал КПП (винтовая блокировка) имеет сглаженные моменты включения-выключения и широкие возможности по блокировке. Она почти не требует обслуживания, имеет высокий ресурс.

Комплект: 1 блокировка.

Преднатяг: от 3,5 до 8 кг*м

Производитель: г. Тольятти

Тип блокировки: Винтовая.

Назначение: Тюнинг деталь

Применяемость:

• ВАЗ 2123 Шевроле Нива.

Габариты: 180x160x160 мм.

Вес: 4,3 кг.

Внимание! Необходимый преднатяг указывайте в комментарии к заказу.

Блокировка переднего/заднего дифференциала HF пневматич. (без компрессора) для Toyota LC70, 80 9,5″ (Артикул: RD153)

HF Differential – старейший китайский производитель блокируемых дифференциалов. Работает с 2006 года. Поставляет свою продукцию на все мировые «внедорожные» рынки – В Австралию, США, Канаду, ЮАР, страны Южной Америки. В России HF Differential известен тоже довольно давно – жители Дальнего Востока знакомы с этими блокировками, многочисленные отзывы владельцев можно найти в сети. Мы сами, перед тем как начать продажи блокировок HF Differential, сначала провели их испытания на собственном внедорожнике Toyota Land Cruiser c турбодизельным мотором мощностью 200 л.с. и 33-ими колесами. Результаты испытаний подтвердили хорошее качество китайских блокировок HF, после чего мы приняли решение начать их продажу.

Конструкция блокировок HF Differential аналогична блокируемым дифференциалам других известных производителей. Привод – пневматический. Принципиальным отличием является только соотношение цена – качество. Естественно, они дешевле аналогов.

Особенности блокировок дифференциалов HF

1. Использование в конструкции блокировок и комплектующих качественных материалов.
2. Все необходимые компоненты для установки поставляются в комплекте с блокировкой дифференциала.

Преимущества установки принудительной блокировки дифференциала HF.

1. Блокировку дифференциала можно включить в тот момент, когда это необходимо. Тем самым обеспечивается постоянное равномерное распределение крутящего момента мотора на колеса, что дает улучшение тяговых характеристик внедорожника на сложном рельефе, болотистых и песчаных почвах, снеге, крутых подъемах.
2. Блокировкой удобно управлять не снижая при этом контроль за дорогой.
3. Установленная передняя подключаемая блокировка дифференциала не затрудняет управление автомобилем при движении пока вы её не включили, в отличие от самоблокирующихся дифференциалов.

Основные характеристики

• Дифференциал — 9,5″ Semi Float
• Диаметр полуоси — 33 (1.31″)
• Количество шлицов на полуоси — 30
• Передаточное число ГП — 3.70-5.29
• Количество болтов ГП: 12

Состав комплекта:

• Дифференциал с блокировкой
• Пневмо-соленоид ресивера компрессора
• Актуатор блокировки с уплотнениями
• Кнопка -переключатель для активации блокировки
• Фитинги для врезки в редуктор моста
• Воздушная магистраль

Применяемость

ПЕРЕДНЯЯ БЛОКИРОВКА

• 1968-1990 Toyota Land Cruiser 60 FJ40 FJ 45 FJ55 FJ60 HJ60 FJ62
• 1984-1998 Toyota Land Cruiser 70 BJ70 BJ75 (перед 9.5″)

ЗАДНЯЯ БЛОКИРОВКА

• 1968-1990 Toyota Land Cruiser 60 FJ40 FJ 45 FJ55 FJ60 HJ60 FJ62
• 1984-1998 Toyota Land Cruiser 70 BJ70 BJ75
• 1990-1997 Toyota Land Cruiser 80 FJ80 FZJ80 HDJ80 HZJ80 HZJ81
• 1996-1997 Lexus LX450

Блокировка совместима с полуразгруженными мостами c-clip 

ВЫГОДНОЕ предложение по автомобильным запчастям от СпецЦентр 4х4: купить Блокировка переднего/заднего дифференциала HF пневматич. (без компрессора) для Toyota LC70, 80 9,5″ по ПРИВЛЕКАТЕЛЬНОЙ цене. Быстрая доставка по Москве и России.

Блокировка переднего/заднего дифференциала HF пневматич. (без компрессора) для Toyota LC70, 80 9,5″: описание, фото, видео, характеристики, условия доставки и покупки оптом и в розницу, отзывы покупателей. Большой каталог Блокировки дифференциала HF Differential на официальном сайте интернет-магазина для внедорожников sc4x4.ru

Диаметр полуоси33 (1.31″)

Количество шлицов полуоси30

Описание9,5″ Semi Float

Дифференциальный механизм у тракторов | Блокировка дифференциала

В тракторах используют дифференциальный механизм, или «дифференциал». Так же, как и в автомобилях. Но между автомобильным и тракторным дифференциалом есть некоторые отличия.

Принципы работы тракторного и автомобильного дифференциала одинаковы. В основу положен планетарный механизм. Планетарным механизмом называют передачу с подвижной осью: одна или несколько шестерен этого механизма называется солнцем – ее ось не меняет положение в пространстве и в случае с редуктором ведет к колесам машины. А ось других зубчатых колес вращается вместе с водилом. В конце для тех, кому интересно, мы расскажем, правда ли это название связано с Солнечной системой.

А пока речь пойдет о том, как этот механизм решает проблему управляемости, и почему перед автомобильным и тракторным редукторами стоят разные задачи.

Не нужно нанимать профессионала для обслуживания трактора. Можно посмотреть, как проводить ТО трактора, а можно обратиться в сервис GARDENSHOP

От двигателя к колесам передается вращение. Оно проходит путь сначала через кардан или ременную передачу к ведомому колесу. Ведомое колесо соединено с сателлитами, а они уже вращают солнца, ведущие к колесным дискам. Большая часть этой схемы (ведомое колесо, водило, сателлиты и солнца) умещается в компактном редукторе.

На изображении дифференциал минитрактора СКАУТ. Самая большая шестерня – это ведомое колесо. Сателлиты (выглядывают из ведомого колеса) приводят в движение два солнца, но если одно из солнц останавливается, то сателлиты все равно продолжают движение.

При одинаковой скорости колес водило вместе с солнцами вращаются как одно целое, в одном направлении.
Дифференциал, когда нужна разная скорость колес, действует по следующему принципу:

Опыт аренды трактора

Одно из колес трактора вращается медленнее в момент поворота или при наезде на препятствие, но при этом не тормозит движение сателлитов. В такой ситуации весь крутящий момент передается тому колесу, которое остается свободным. На анимации показано, как работает дифференциал.

Зачем это придумали

У ранних тракторов и автомобилей только одно колесо соединялось с двигателем. Остальные колеса вращались свободно. Это помогало при повороте, когда колесо на внешнем радиусе проезжает путь с другой скоростью. Но если ведущее колесо застрянет, то трактор или автомобиль не выберется без посторонней помощи. Поэтому нужно, чтобы крутящий момент передавался сразу на два колеса.

Когда оба колеса в подключены к двигателю, остро встает проблема проскальзывания колеса при повороте. Она решена с помощью дифференциала, в котором и использован выше описанный планетарный механизм.

На грунте поворачивать трактор можно и без дифференциала. На некоторых моделях тракторов и мотоблоков до сих пор нет дифференциала. У таких моделей вместо него специальный переключатель, который делает ведущим либо одного колесо, либо оба.

Но для тракторов важнее противоположная функция – блокировка дифференциала. Потому что когда машина застревает, то остающееся свободным колесо проскальзывает из-за повышенной скорости. В таких случаях нужна блокировка дифференциала. Такая функция есть не на всех тракторах. 

Эта блокирующая шайба на дифференциале трактора СКАУТ связывает солнце с валом и ведомым колесом. Теперь ось снова представляет собой единое целое. Хотя одному из колес трудно вращаться. Когда ось фиксирована, то оба колеса проворачиваются с одинаковым усилием, и это помогает преодолевать пробуксовку. 

Изобретен ли планетарный механизм специально для дифференциала?

Нет, планетарный механизм изобретен задолго до того, как они понадобились в тракторах и автомобилях. Просто он пришелся кстати для этих целей.

Механизмы этого типа называют планетарными, потому что зубчатые колеса вращаются вокруг центрального колеса подобно тому, как планеты вращается вокруг солнца. Это утверждение верно лишь отчасти. Дело в том, что механизм назван так не ради метафоры, а потому что его изначальной функцией была демонстрация движения планет по небу и вычисление времени движения небесных тел. 

Вот, например, как планетарный механизм использовали в 1588 году. Это вращающийся книжный стол инженера и механика Агостино Рамелли, в котором с помощью солнца и сателлитов положение книг всегда оставалось горизонтальным. 

Клиническая фармакология местных анестетиков

John Butterworth IV

ВВЕДЕНИЕ

Местная и регионарная анестезия и анальгезия переживают период возрождения, судя по посещаемости специализированных совещаний и значительному увеличению исследовательской активности, о чем свидетельствует растущее число научных публикаций. В отличие от общей анестезии, молекулярный механизм которой остается предметом спекуляций, сайт, в котором местные анестетики (МА) связываются, вызывая блокаду нерва, был клонирован и мутирован.В этой главе основное внимание уделяется механизмам анестезии и токсичности, тем более что знание этих механизмов поможет клиницисту провести более безопасную и эффективную регионарную анестезию.

ПРЕДИСТОРИЯ И ИСТОРИЯ

Инки считали коку подарком сына бога-солнца и ограничивали ее употребление «верхами» общества. Они признали и использовали лечебные свойства кокаина задолго до того, как соединение было завезено в Европу для «открытия» его свойств.Инки иногда лечили постоянные головные боли трепанацией, и для облегчения этой процедуры изредка применяли коку. Местная анестезия была достигнута за счет того, что оператор жевал листья коки и наносил мацерированную мякоть на кожу и края раны, используя нож для туми, чтобы просверлить кость. К шестнадцатому веку, разрушив общество инков, конкистадоры начали платить рабочим кокаиновой пастой.

Рабочие обычно скручивали листья кокаина в шарики (так называемые кокады), связанные вместе гуано или кукурузным крахмалом.Эти кокады выделяют кокаин в форме свободного основания в результате щелочности гуано и практики жевания кокады с золой или известью (такие щелочные соединения повышают pH, отдавая предпочтение форме кокаина в форме свободного основания, а не положительно заряженной гидрохлоридной соли). . Эта практика, вероятно, знаменует собой рождение «свободного» кокаина и является историческим предшественником кокаина «рок» или «крэк», которым так часто злоупотребляют в западных обществах. Кокаин был привезен в Вену исследователем/врачом по имени Шерцер.В Вене химик Альберт Ниманн выделил и кристаллизовал чистый гидрохлорид кокаина в 1860 году. Компания Merck раздавала партии этого вещества врачам для исследовательских целей. Зигмунд Фрейд был самым выдающимся из этих экспериментаторов с кокаином. Фрейд рассмотрел свою экспериментальную работу в монографии, посвященной кокаину, Über Coca. Фрейд и Карл Коллер (стажер-офтальмолог) принимали кокаин перорально и заметили, что наркотик делает их языки нечувствительными. Коллер и Джозеф Гартнер начали серию экспериментов с использованием кокаина для местной анестезии конъюнктивы.

Рождение местной и регионарной анестезии датируется 1884 годом, когда Коллер и Гартнер сообщили об успехе в проведении местной кокаиновой анестезии глаз у лягушки, кролика, собаки и человека. Использование местной анестезии быстро распространилось по всему миру. Американский хирург Уильям Холстед из больницы Рузвельта в Нью-Йорке сообщил об использовании кокаина для блокады нижнечелюстного нерва в 1884 году и для блокады плечевого сплетения менее чем через год. Эти блокады были достигнуты путем хирургического обнажения нервов, а затем инъекции их под непосредственным зрением.Леонард Корнинг вводил кокаин возле позвоночника собак, производя, вероятно, первую эпидуральную анестезию в 1885 году. Анестезия позвоночника кокаином была впервые осуществлена ​​в 1898 году Августом Биром. Кокаиновая спинальная анестезия использовалась для лечения боли при раке в 1898 году. Каудальная эпидуральная анестезия была введена в 1902 году Сикардом и Кателином. Bier описал внутривенную регионарную анестезию в 1909 году. В 1911 году Hirschel сообщил о первых трех чрескожных анестезиях плечевого сплетения. Фидель Пейджес сообщил об использовании эпидуральной анестезии при абдоминальной хирургии в 1921 году.Кокаин вскоре был включен во многие другие продукты, в том числе в первоначальный состав кока-колы, разработанный Пембертоном в 1886 году. Винные тоники и другие «запатентованные» лекарства того времени обычно содержали кокаин ( Рисунок 1 ). Эта практика прекратилась, когда кокаин стал регулироваться предшественником Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в начале 1900-х годов.

РИСУНОК 1. Примеры продуктов, которые содержали кокаин до того, как он стал контролируемым веществом.Вина, обогащенные кокаином, были особенно популярны как «тоники». (Используется с разрешения Отдела исследования зависимостей Университета Буффало.)

МЕДИЦИНСКАЯ ХИМИЯ

Кокаин и все другие LA содержат ароматическое кольцо и амин на противоположных концах молекулы, разделенные углеводородной цепью и эфирной или амидной связью ( Рисунок 2 ). Кокаин, архетипический сложный эфир, является единственным встречающимся в природе LA. Прокаин, первый синтетический эфир LA, был представлен в 1904 году Эйнхорном.Внедрение амида лидокаина LA в 1948 году имело революционные последствия. Лидокаин быстро стал использоваться для всех форм регионарной анестезии. Впоследствии появились и другие амидные ЛК на основе лидокаиновой структуры (прилокаин, этидокаин). Была введена родственная серия амидных ЛК на основе 2’,6’-пипеколоксилидида (мепивакаин, бупивакаин, ропивакаин и левобупивакаин). Ропивакаин и левобупивакаин являются единственными коммерчески доступными одноэнантиомерными (одними оптическими изомерами) МА. Оба являются S(-)-энантиомерами, что позволяет избежать повышенной сердечной токсичности, связанной с рацемическими смесями и R(+)-изомерами (это обсуждается в следующем разделе).Все остальные LA либо существуют в виде рацематов, либо не имеют асимметричных атомов углерода.

РИСУНОК 2. Структуры широко используемых местных анестетиков.

Насадки NYSORA

• Все МА содержат ароматическое кольцо и амин на противоположных концах молекулы, разделенные углеводородной цепью, а также эфирной или амидной связью.

БИОФИЗИКА НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ С НАПРЯЖЕНИЕМ И МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Изучение механизмов действия МА на периферические нервы — это изучение взаимодействий между МА и потенциалзависимыми натриевыми каналами, поскольку натриевые каналы содержат сайт связывания МА.Натриевые каналы представляют собой интегральные мембранные белки, которые инициируют и распространяют потенциалы действия в аксонах, дендритах и ​​мышечной ткани; инициировать и поддерживать колебания мембранного потенциала в специализированных клетках сердца и мозга; формировать и фильтровать синаптические входы. Каналы Na имеют общие структурные особенности с другими аналогичными потенциалзависимыми ионными каналами, которые существуют в виде тетрамеров, каждый из которых имеет шесть трансмембранных спиральных сегментов (например, потенциалзависимые каналы Ca и K). Каналы Na содержат одну большую α-субъединицу и одну или две меньшие β-субъединицы, в зависимости от вида и ткани происхождения.α-субъединица, место ионной проводимости и связывания LA, имеет четыре гомологичных домена, каждый из которых имеет шесть α-спиральных трансмембранных сегментов (, рис. 3, ). Внешняя поверхность α-субъединицы сильно гликозилирована, что служит для правильной ориентации канала внутри плазматической мембраны (, рис. 4, ). Беспозвоночные имеют только один или два гена α-субъединицы натриевых каналов, и нормальная физиологическая роль этих каналов неясна (животные выживают, когда каналов нет).

 

РИСУНОК 3. «Мультяшная» структура субъединиц натриевых каналов. Обратите внимание, что α-субъединица имеет четыре домена, каждый из которых содержит шесть трансмембранных сегментов. (Воспроизведено с разрешения Пламмера Н.В., Мейслера М.Х.: Эволюция и разнообразие генов натриевых каналов млекопитающих. Геномика. 15 апреля 1999 г.; 57(2):323-331.)

 

РИСУНОК 4. Рисунок канала Na в плазматической мембране. Обратите внимание, что все три субъединицы сильно гликозилированы на внеклеточной стороне (см. «волнистые» линии).Обратите внимание, что в отличие от местных анестетиков токсины скорпиона (ScTX) и тетродотоксин (TTX) имеют сайты связывания на внешней поверхности канала. Отметим также, что цитоплазматическая сторона канала фосфорилирована. (Воспроизведено с разрешения Catterall WA: Клеточная и молекулярная биология потенциалзависимых натриевых каналов. Physiol Rev. 1992 Oct; 72(4 Suppl):S15-S48.)

	Na v 1.1	NA V	NA V NA V	NA V	1.3 V	NA V 1.6	NA V 1.7	NA V 1.8	NA V 1.9
Хромосома	2	2	2	12	2	3	4 9
, где идентифицированы	CNS, DRG	CNS	CNS	CNS, после травмы	DRG (большой и маленький), CNS, Ranvier	DRG (большой и маленький)	DRG (маленький)	DRG ( маленький)
Деактивация	Быстрый	Быстрый	Быстрый	Быстрый	Быстрый	Медленный	Медленный
TTX	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Нечувствительный	Нечувствительный4 3

ЦНС = центральная нервная система; DRG = задний корешковый гамглион; ТТХ = тетродотоксин.
Источник: адаптировано с разрешения Novakovic SD, Eglen RM, Hunter JC: Регуляция распределения каналов Na+ в нервной системе. Тренды Нейроси. 2001 авг; 24 (8): 473-478.

У людей, напротив, имеется девять активных генов α-субъединицы натриевых каналов на четырех хромосомах с клеточно-специфической экспрессией и локализацией генных продуктов. изоформы Na _v 1.x) обеспечивают каналы для скелетных мышц, а Na _v 1.Ген 5 поставляет каналы к сердечной мышце, оставляя семь изоформ Na _v в нервной ткани ( Table 1 ). Определенные гены вносят вклад в специфические формы каналов Na для каждого из немиелинизированных аксонов, перехватов Ранвье в двигательных аксонах и ноцицепторов малых ганглиев дорсальных корешков. В то время как все α-субъединицы натриевых каналов будут одинаково связываться с LA, их сродство к связыванию нейротоксинов различается. Мутации α- и β-субъединиц натриевых каналов приводят к мышечным, сердечным и нервным заболеваниям. Например, унаследованные мутации Na _v 1.5 были связаны с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, синдромом Бругуда и другими заболеваниями проводящей системы. Было показано, что определенные изоформы Na _v пролиферируют в животных моделях хронической боли. Существование специфических продуктов α-субъединицы гена Na _v предлагает заманчивую возможность того, что когда-нибудь могут быть разработаны ингибиторы для каждой конкретной формы α-субъединицы Na _v . Такие разработки, которые уже ведутся для некоторых изоформ Nav, могут произвести революцию в лечении хронической боли.Блокирование импульсов в нервном волокне требует, чтобы определенный участок нерва стал невозбудимым (чтобы импульс не «перескочил» через заблокированный сегмент). Таким образом, по мере увеличения концентрации МА ее необходимо применять по более короткой длине нерва, чтобы предотвратить проведение импульса, как показано на рис. 5 . Как нормальная проводимость, так и то, как МА ингибируют проводимость, различаются между миелинизированными и немиелинизированными нервными волокнами. Проведение в миелинизированных волокнах происходит скачками от одного узла Ранвье к другому, этот процесс называется скачкообразной проводимостью.Чтобы блокировать импульсы в миелинизированных нервных волокнах, обычно необходимо, чтобы МА ингибировали каналы в трех последовательных узлах Ранвье (, рис. 6, ). Немиелинизированные волокна, лишенные сальтаторного механизма, проводят гораздо медленнее, чем миелинизированные волокна. Немиелинизированные волокна относительно устойчивы к МА, несмотря на их меньший диаметр, из-за рассредоточения натриевых каналов по их плазматической мембране. Эти различия между нервными волокнами возникают во время развития, когда натриевые каналы начинают группироваться в узлах Ранвье в миелинизированных аксонах.Узловое скопление каналов, необходимое для высокоскоростной передачи сигнала, инициируется шванновскими клетками в периферической нервной системе и олигодендроцитами в центральной нервной системе (ЦНС). Каналы Na могут существовать по крайней мере в трех нативных конформациях: «покоящихся», «открытых» и «инактивированных», впервые описанных Ходжкиным и Хаксли. Во время потенциала действия натриевые каналы нейронов открываются на короткое время, позволяя внеклеточным ионам натрия поступать в клетку, деполяризуя плазматическую мембрану. Всего через несколько миллисекунд натриевые каналы инактивируются (когда ток натрия прекращается).Na-каналы возвращаются в конформацию покоя при реполяризации мембраны. Процесс перехода каналов из проводящих в непроводящие формы называется стробированием. Предполагается, что стробирование является результатом движения диполей в ответ на изменения потенциала. Процесс, посредством которого работают потенциалзависимые каналы, вероятно, включает в себя перемещение лопастных датчиков напряжения внутри внешнего периметра канала (, рис. 7, ). Скорость воротных процессов различается среди форм α-субъединицы Na _и : формы скелетных мышц и нервов воротятся быстрее, чем сердечные формы.

РИСУНОК 5. Обратите внимание, что концентрация местного анестетика, необходимая для проведения блокады нерва, снижается по мере увеличения длины нерва, подвергшегося воздействию местного анестетика. (Воспроизведено с разрешения Raymond SA, Steffensen SC, Gugino LD и др.: Роль длины нерва, подвергшегося воздействию местных анестетиков, в блокировании импульса. Anesth Analg. 1989 May;68(5):563-570.) РИСУНОК 6. Электронная микрофотография узла Ранвье. Каналы Na были иммуномечены и выглядят как плотные гранулы внутри четырех стрелок.Паранодальная область обозначена «pn», а астроцит обозначен «as». (Воспроизведено с разрешения из Black JA, Friedman B, Waxman SG и др.: Иммуноультраструктурная локализация натриевых каналов в узлах Ранвье и перинодальных астроцитах в зрительном нерве крысы. Proc R Soc Lond B Biol Sci. 1989 Oct 23;238 (1290):39-51.) РИСУНОК 7. В традиционной модели для управления напряжением чувствительная к напряжению часть канала скользит «внутрь и наружу» мембраны. Более поздние исследования дифракции рентгеновских лучей K-канала предполагают, что более подходящим механизмом является механизм лопастных структур, скользящих по диагонали через плазматическую мембрану.(Воспроизведено с разрешения Arhem P: Определение напряжения в ионных каналах: раскрыта тайна 50-летней давности? Lancet. 2004 Apr 10;363(9416):1221-1223.) Na проницаемость, которая лежит в основе потенциалов действия. Наше понимание механизмов LA было уточнено несколькими ключевыми наблюдениями. Тейлор подтвердил, что МА избирательно ингибируют натриевые каналы в нервах. Strichartz впервые наблюдал блок, зависящий от использования, с LA, показывая важность открытия каналов для связывания LA.Зависимость от использования (или частоты) описывает, как ингибирование LA токов Na увеличивается при повторяющихся деполяризациях («применение»). Повторяющиеся последовательности деполяризаций увеличивают вероятность того, что LA столкнется с открытым или инактивированным Na-каналом, при этом обе формы имеют большее сродство к LA, чем каналы в состоянии покоя (, рис. 8, ). Таким образом, мембранный потенциал влияет как на конформацию натриевых каналов, так и на сродство натриевых каналов к МА. Зависимый от использования блок, по-видимому, важен для функционирования МА как антиаритмических средств и может также лежать в основе эффективности сниженных концентраций МА при купировании боли.Наконец, используя сайт-направленный мутагенез, Ragsdale и Wang локализовали связывание LA со специфическими аминокислотами в D4S6 Na _v 1.2 и Na _v 1.4. Некоторые оптические изомеры ЛК обеспечивают большую кажущуюся безопасность, чем их противоположный энантиомер. Например, при фиксации напряжения изомер R(+)-бупивакаина более сильно ингибирует токи натрия в сердце, чем изомер S(-)-бупивакаина (левобупивакаина) (рис. 9). Многие другие типы химических веществ также будут связывать и ингибировать натриевые каналы, включая общие анестетики, ингибиторы субстанции Р, агонисты α2-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты и нервные токсины.Нервные токсины в настоящее время проходят испытания на животных и людях в качестве возможной замены МА.

РИСУНОК 8. Зависимый от использования блок токов Na в волокнах Пуркинье. В условиях управления каждая последовательность импульсов приводит к идентичным трассировкам тока. В присутствии местного анестетика QX222 амплитуда первого импульса почти такая же, как и в контрольных условиях. Каждый последующий импульс меньше (уменьшенный пик INa), отражая накапливающийся блок каналов Na, пока не будет достигнут надир.(Воспроизведено с разрешения Hanck DA, Makielski JC, Sheets MF: Кинетические эффекты четвертичной лидокаиновой блокады сердечных натриевых каналов: исследование тока стробирования. J Gen Physiol. 1994 Jan; 103(1):19-43.) РИСУНОК 9 Пониженная активность S(–)-бупивакаина по сравнению с R(+)-бупивакаином при ингибировании токов натрия в сердце при фиксации напряжения. После стандартной «кондиционирующей» деполяризации различной длины изомер S(-) вызывает меньшее восстановление I/Imax, чем изомер R(+). (Воспроизведено с разрешения Valenzuela C, Snyders DJ, Bennett PB и др.: Стереоселективная блокада сердечных натриевых каналов бупивакаином в желудочковых миоцитах морской свинки.Тираж. 15 ноября 1995 г.; 92(10):3014-3024.)

МЕСТНАЯ АНЕСТЕТИЧНАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА

В клинической практике МА обычно описывают по их силе действия, продолжительности действия, скорости начала действия и склонности к дифференциальной блокаде сенсорных нервов. Эти свойства не сортируются независимо.

Эффективность и продолжительность действия

Нервноблокирующая активность МА увеличивается с увеличением молекулярной массы и растворимости в липидах. Более крупные, более липофильные МА легче проникают через нервные мембраны и с большей аффинностью связывают натриевые каналы.Например, этидокаин и бупивакаин обладают большей растворимостью в липидах и большей эффективностью, чем лидокаин и мепивакаин, с которыми они тесно связаны химически.

NYSORA Tips

• Нервноблокирующая активность МА увеличивается с увеличением молекулярной массы и повышением растворимости липидов.

Более жирорастворимые МА относительно нерастворимы в воде, в высокой степени связываются с белками в крови, менее легко удаляются кровотоком из нервных мембран и медленнее «вымываются» из изолированных нервов in vitro.Таким образом, повышенная растворимость в липидах связана с повышенным связыванием белков в крови, повышенной эффективностью и большей продолжительностью действия. Степень и продолжительность анестезии можно коррелировать с содержанием LA в нервах в экспериментах на животных. У животных блоки большей глубины и большей продолжительности возникают из-за меньших объемов более концентрированной МА по сравнению с большими объемами менее концентрированной МА.

Скорость начала действия

Во многих учебниках и обзорных статьях утверждается, что начало анестезии изолированных нервов замедляется с увеличением растворимости липидов ЛП и увеличением pKa (, таблица 2, ).При любом pH процент молекул МА, присутствующих в незаряженной форме, в значительной степени отвечающих за проницаемость мембраны, уменьшается с увеличением рКа. других ЛА. Наконец, скорость начала действия МА связана со скоростью водной диффузии, которая снижается с увеличением молекулярной массы.

ТАБЛИЦА 2.

Характеристики местного анестетика, которые обычно сходятся.

Физико-химические

• Повышение растворимости в липидах
• Повышенное связывание с белками

Фармакологические и токсикологические

• Повышение потенции
• Увеличение времени начала
• Увеличение продолжительности действия
• Возрастающая тенденция к тяжелой системной токсичности
• Вообще все склонны сортировать вместе

Блокада дифференциального сенсорного нерва

Регионарная анестезия и обезболивание будут трансформированы с помощью МА, который будет избирательно подавлять передачу боли, оставляя другие функции нетронутыми.Однако сенсорная анестезия, достаточная для кожного разреза, обычно не может быть достигнута без двигательных нарушений. Как впервые продемонстрировали Гассер и Эрлангер в 1929 г., все МА будут блокировать волокна меньшего диаметра при более низких концентрациях, чем это требуется для блокирования более крупных волокон того же типа. Как группа, немиелинизированные волокна устойчивы к МА по сравнению с более крупными миелинизированными волокнами A-δ. Бупивакаин и ропивакаин относительно селективны в отношении сенсорных волокон. Бупивакаин вызывает более быстрое начало сенсорной, чем двигательной блокады, тогда как близкородственный химический мепивакаин не демонстрирует дифференцированного начала во время блокады срединного нерва (рис. 10).Настоящая дифференциальная анестезия может стать возможной, когда станут доступны селективные антагонисты изоформ Nav. Было обнаружено, что определенные изоформы Nav преобладают в ганглиях задних корешков, и (как отмечалось ранее) относительная популяция различных изоформ Nav может изменяться в ответ на различные болевые состояния.

 

РИСУНОК 10. Дифференциальное начало блокады срединного нерва 0,3% бупивакаином (bup), но не мепивакаином 1% (mep). Обратите внимание, что сложный потенциал двигательного действия (CMAP) ингибируется меньше, чем потенциал действия сенсорного нерва (SNAP) во время начала бупивакаиновой блокады у этих здоровых добровольцев.В стационарном состоянии (20 мин) CMAP и SNAP ингибируются в одинаковой степени. С другой стороны, мепивакаин вызывал более быстрое ингибирование как CMAP, так и SNAP, и не было дифференцированного начала блокады. (Воспроизведено с разрешения Баттерворта Дж., Рири Д.Г., Томпсона Р.Б. и др.: Дифференциальное начало блокады срединного нерва: рандомизированное двойное слепое сравнение мепивакаина и бупивакаина у здоровых добровольцев. Br J Anaesth. 1998 Oct;81(4): 515-521.)

Другие факторы, влияющие на активность местного анестетика

Многие факторы влияют на способность данного МА вызывать адекватную регионарную анестезию, включая дозу, место введения, добавки, температуру и беременность.С увеличением дозы МА вероятность успеха и продолжительность анестезии увеличиваются, а задержка начала и тенденция к дифференциальной блокаде уменьшаются. Как правило, самое быстрое начало и самая короткая продолжительность анестезии происходят при спинальных или подкожных инъекциях; более медленное начало и более длительная продолжительность достигается при блокаде сплетения.

Советы NYSORA

• На эффективность данного МА влияют доза, место введения, добавки, температура и изменения нервной чувствительности, наблюдаемые во время беременности.

Эпинефрин часто добавляют к растворам МА, чтобы вызвать вазоконстрикцию и служить маркером для внутрисосудистой инъекции. Эпинефрин и другие α1-агонисты увеличивают продолжительность МА в основном за счет увеличения и увеличения внутриневральной концентрации МА. Кровоток снижается только на короткое время, и блок будет сохраняться еще долгое время после того, как α1-адренергическое влияние на кровоток исчезнет. Другие популярные добавки МА включают клонидин, NaHCO3, опиоиды, дексаметазон и гиалуронидазу.Незаряженные местные анестетики обладают большей кажущейся эффективностью при щелочном рН, когда большая часть молекул МА не заряжена, чем при более кислом рН (, рис. 11, ). Незаряженные основания МА диффундируют через оболочки и мембраны нервов легче, чем заряженные МА, ускоряя наступление анестезии. Некоторые клинические исследования показали, что добавление бикарбоната натрия оказывало непостоянное действие во время клинической блокады нерва; однако не все исследования продемонстрировали более быстрое начало анестезии. Можно предположить, что бикарбонат будет иметь наибольший эффект при добавлении к растворам МА, в которые производителем был добавлен адреналин.Такие растворы более кислые, чем «простые» (не содержащие адреналина) растворы МА, что увеличивает срок годности. Бикарбонат сокращает продолжительность действия лидокаина у животных. Любопытно, что как только LA получают доступ к цитоплазматической стороне канала Na, ионы H+ усиливают блокаду, зависящую от использования. Заметное продление местной анестезии может быть достигнуто путем включения МА в липосомы, как это было сделано с бупивакаином в некоторых препаратах.

РИСУНОК 11. Эффективность прокаина при ингибировании потенциалов действия соединения в изолированных седалищных нервах лягушки резко возрастает при рН 9.2 по сравнению с рН 7,4. (Воспроизведено с разрешения Butterworth JF, Lief PA, Strichartz GR: pH-зависимая местная анестезирующая активность диэтиламиноэтанола, метаболита прокаина. Anesthesiology. 1988 Apr;68(4):501-506.)

NYSORA Tips

• Беременность повышает восприимчивость нервной системы к МА.

Беременные женщины и беременные животные демонстрируют повышенную нервную чувствительность к МА. Кроме того, распространение нейроаксиальной анестезии, вероятно, увеличивается во время беременности из-за уменьшения объема спинномозговой жидкости в грудопоясничном отделе.

КОНЦЕНТРАЦИЯ В КРОВИ И ФАРМАКОКИНЕТИКА

Пиковые концентрации LA зависят от места инъекции ( Рисунок 12 ). При одной и той же дозе МА межреберные блокады неизменно вызывают более высокие пиковые концентрации МА, чем эпидуральная блокада или блокада сплетения. Как недавно обсуждалось другими, нет особого смысла говорить о «максимальных» дозах МА, кроме как в отношении конкретной процедуры блокады нерва, поскольку пиковые уровни в крови сильно различаются в зависимости от места блокады. В крови все МА частично связаны с белками, в первую очередь с α1-кислым гликопротеином и во вторую очередь с альбумином.

Сродство к α1-кислому гликопротеину коррелирует с гидрофобностью МА и снижается при протонировании (кислотности). Степень связывания белка зависит от концентрации α1-кислотного гликопротеина. И связывание белка, и концентрация белка снижаются во время беременности. Во время более длительной инфузии МА и комбинаций МА с опиоидами концентрации МА-связывающих белков прогрессивно увеличиваются. Существует значительное поглощение МА легкими при первом прохождении, и исследования на животных показывают, что у пациентов с право-левым сердечным шунтом может быть Ожидается, что токсичность МА будет проявляться после введения меньших внутривенных болюсных доз.

РИСУНОК 12. Пиковые концентрации местных анестетиков в крови после различных форм регионарной анестезии. Обратите внимание, что межреберные блокады неизменно приводят к наибольшей концентрации местного анестетика в крови, блокада сплетения приводит к наименьшей концентрации местного анестетика в крови, а эпидуральные/каудальные техники занимают промежуточное положение. (Воспроизведено с разрешения Covino BG, Vassallo HG: Местные анестетики: механизмы действия и клиническое использование. Grune & Stratton; 1976.)

NYSORA Tips

• Рекомендации по максимальным дозам МА, обычно встречающиеся в фармакологических текстах, не очень полезны в практике клинической регионарной анестезии.
• Концентрация МА в сыворотке зависит от техники инъекции, места инъекции и добавления добавок к МА.
• Любые рекомендации по максимальной безопасной дозе МА могут быть действительны только в отношении конкретной процедуры блокады нерва.

Эфиры подвергаются быстрому гидролизу в крови, катализируемому неспецифическими эстеразами.Прокаин и бензокаин метаболизируются в парааминобензойную кислоту (ПАБК), виды, лежащие в основе анафилаксии на эти агенты. Более высокие дозы бензокаина, как правило, для местной анестезии при эндоскопии, могут привести к опасным для жизни уровням метгемоглобинемии. Амиды подвергаются метаболизму в печени. Лидокаин подвергается окислительному N-деал-килированию (с помощью цитохромов CYP 1A2 и CYP 3A4 до моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида). Бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин и этидокаин также подвергаются N-деалкилированию и гидроксилированию.Прилокаин гидролизуется до о-толуидина, агента, вызывающего метгемоглобинемию. Можно ожидать, что дозы прилокаина всего 400 мг у здоровых взрослых вызовут достаточно большие концентрации метгемоглобинемии, чтобы вызвать клинический цианоз. Клиренс амида LA сильно зависит от печеночного кровотока, печеночной экстракции и функции ферментов; следовательно, клиренс амида LA снижается под действием факторов, снижающих печеночный кровоток, таких как блокаторы β-адренорецепторов или h3-рецепторов, а также при сердечной или печеночной недостаточности.Распределение амидных липопротеинов изменяется во время беременности из-за увеличения сердечного выброса, печеночного кровотока и клиренса, а также ранее упомянутого снижения связывания с белками. Почечная недостаточность имеет тенденцию к увеличению объема распределения амидных ЛК и увеличению накопления побочных продуктов метаболизма эфирных и амидных ЛК. Теоретически дефицит холинэстеразы и ингибиторы холинэстеразы должны повышать риск системной токсичности эфирных МА; однако подтверждающих клинических отчетов нет.Некоторые препараты ингибируют различные цитохромы, ответственные за метаболизм МА; однако важность ингибиторов цитохрома варьируется в зависимости от конкретных видов LA. Блокаторы β-блокаторов и блокаторы h3-рецепторов ингибируют CYP 2D6, что может способствовать снижению метаболизма амидных ЛК. Итраконазол не влияет на печеночный кровоток, но ингибирует CYP 3A4 и элиминацию бупивакаина на 20-25%. Ропивакаин гидроксилируется CYP 1A2 и метаболизируется до 2′,6′-пипеколоксилидида с помощью CYP 3A4. Ингибирование флувоксамином CYP 1A2 снижает клиренс ропивакаина на 70%.С другой стороны, совместное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол) лишь незначительно влияет на клиренс ропивакаина.

ПРЯМЫЕ ТОКСИЧНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Это распространенное, но ошибочное предположение, что все действия МА, включая токсические побочные эффекты, возникают в результате взаимодействия с потенциалзависимыми натриевыми каналами. Имеются многочисленные доказательства того, что МА будут связываться со многими другими мишенями помимо натриевых каналов, включая потенциалзависимые К- и Са-каналы, КАТФ-каналы, ферменты, рецепторы N-метил-D-аспартата, β-адренергические рецепторы, модуляцию, опосредованную G-белком. К- и Са-каналов и никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.Связывание МА с любым одним или всеми этими другими сайтами может лежать в основе продукции МА при спинальной или эпидуральной анальгезии и может способствовать токсическим побочным эффектам.

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы

Токсичность местных анестетиков для ЦНС возникает из-за избирательного блокирования торможения путей возбуждения в ЦНС, вызывая стереотипную последовательность признаков и симптомов по мере постепенного увеличения концентрации МА в крови (, таблица 3, ). При повышенных дозах МА могут возникать судороги в миндалевидном теле.При дальнейшем введении МА возбуждение ЦНС прогрессирует до угнетения ЦНС и возможной остановки дыхания. Более сильнодействующие (при блокаде нервов) МА вызывают судороги при более низких концентрациях в крови и в меньших дозах, чем менее сильнодействующие МА. В исследованиях на животных как метаболический, так и респираторный ацидоз снижали судорожную дозу лидокаина.

ТАБЛИЦА 3.

Прогрессирование признаков и симптомов токсичности по мере постепенного увеличения дозы (или концентрации) местного анестетика.

• Головокружение
• Звон в ушах
• Зловещие чувства
• Околоморальное онемение
• Болтливость
• Тремор
• Миоклонические подергивания
• Конвульсии
• Кома
• Сердечно-сосудистый коллапс

Сердечно-сосудистая токсичность

В лабораторных экспериментах большинство МА не вызывают сердечно-сосудистой (СС) токсичности до тех пор, пока их концентрация в крови не превысит в три раза концентрацию, необходимую для возникновения судорог; тем не менее, имеются клинические сообщения об одновременной токсичности бупивакаина со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы (, таблица 4, ).У собак супраконвульсивные дозы бупивакаина чаще вызывают аритмии, чем супраконвульсивные дозы ропивакаина и лидокаина. МА вызывают сердечно-сосудистые признаки возбуждения ЦНС (увеличение частоты сердечных сокращений, артериального давления и сердечного выброса) в более низких концентрациях, чем те, которые связаны с сердечной депрессией. Гипокапния уменьшает вызванные ропивакаином изменения сегмента ST и сократительную способность левого желудочка.

Советы NYSORA

• В лабораторных экспериментах большинство МА не будут оказывать сердечно-сосудистого токсического действия до тех пор, пока их концентрация в крови не превысит трехкратную концентрацию, необходимую для возникновения судорог.

ТАБЛИЦА 4.

Конвульсивные и смертельные дозы местных анестетиков у собак.

	Лидокаин	Бупивакаин	Тетракаин
Доза, вызывающая судороги у всех животных (мг/кг)	22	5	4
Доза, вызывающая летальность у всех животных (мг/кг)	76	20	27

Местные анестетики связывают и ингибируют натриевые каналы сердца (Na _v 1.5 изоформа). Бупивакаин активнее и дольше связывается с натриевыми каналами сердца, чем лидокаин. Как отмечалось ранее, некоторые оптические изомеры R(+) связывают кардиальные натриевые каналы более активно, чем оптические изомеры S(-). Эти лабораторные наблюдения привели к клинической разработке левобупивакаина и ропивакаина. Местные анестетики ингибируют проводимость в сердце с той же степенью эффективности, что и при блокаде нерва. Местные анестетики вызывают дозозависимую депрессию миокарда, возможно, из-за вмешательства в кальциевые сигнальные механизмы в сердечной мышце.Эти анестетики связывают и ингибируют сердечные потенциалзависимые Са- и К-каналы в концентрациях, превышающих те, при которых связывание с натриевыми каналами максимально. МА связываются с β-адренорецепторами и ингибируют стимулированное адреналином образование циклического аденозинмонофосфата (АМФ). У крыс порядок сердечной токсичности выглядит следующим образом: бупивакаин > левобупивакаин > ропивакаин. У собак лидокаин был наименее эффективен, а бупивакаин и левобупивакаин были более эффективны, чем ропивакаин, в ингибировании функции левого желудочка по оценке эхокардиографии (, таблица 5, ).У собак как запрограммированная электрическая стимуляция, так и реанимация эпинефрином вызывали больше аритмий после введения бупивакаина и левобупивакаина, чем после введения лидокаина или ропивакаина. Механизм возникновения сердечно-сосудистой токсичности может зависеть от того, какая МА была введена. Когда МА вводили до крайней степени гипотензии, собак, получавших лидокаин, можно было реанимировать, но требовалось продолжение инфузии адреналина для противодействия вызванной МА миокардиальной депрессии. И наоборот, многих собак, получавших бупивакаин или левобупивакаин до состояния крайней гипотензии, не удалось реанимировать.После бупивакаина, левобупивакаина или ропивакаина собакам, которым можно было провести дефибрилляцию, часто не требовалось дополнительной терапии. Точно так же у свиней, сравнивая лидокаин с бупивакаином, соотношение эффективности в отношении угнетения миокарда было 1:4, тогда как в отношении аритмогенеза оно было 1:16. МА вызывают расширение гладкой мускулатуры сосудов в клинических концентрациях. Кокаин — единственный ЛА, который постоянно вызывает локальную вазоконстрикцию.

Аллергические реакции

Советы NYSORA

• Истинные иммунологические реакции на МА встречаются редко.
• Истинная анафилаксия чаще возникает при приеме сложных эфиров LA, которые метаболизируются непосредственно до PABA, чем при использовании других LA.
• Случайные внутривенные инъекции МА иногда ошибочно принимают за аллергические реакции.
• Некоторые пациенты могут реагировать на консерванты, такие как метилпарабен, входящие в состав МА.

Истинные иммунологические реакции на МА встречаются редко. Случайные внутривенные инъекции МА иногда ошибочно принимают за аллергические реакции. Истинная анафилаксия чаще возникает при использовании сложных эфиров LA, которые метаболизируются непосредственно в PABA, чем в другие LA.Некоторые пациенты могут реагировать на консерванты, такие как метилпарабен, входящие в состав МА. Несколько исследований показали, что у пациентов, направленных для оценки очевидной аллергии на МА, даже после проявления признаков или симптомов анафилаксии почти никогда не выявляется истинная аллергия на введенный МА. С другой стороны, кожные пробы LA имеют превосходную отрицательную прогностическую ценность. Другими словами, 97% пациентов, которые не реагируют на кожные пробы с МА, также не будут иметь аллергической реакции на МА в клинических условиях.

ТАБЛИЦА 5.

Влияние местных анестетиков на показатели функции миокарда, измеренные у собак.

Локальная анестезия	Lventp (EC 50 для базы 125%) (MCG / мл)	DP / DT MAX (EC 50 для 65% базы) (MCG / мл)	%FS (EC 50 для 65% основания) (мкг/мл)
Бупивакаин	2,2 (1,2–4,4)	2.3 (1,7–3,1)	2,1 (1,47–3,08)
Левобупивакаин	1,7 (0,9–3,1)	2,4 (1,9–3,1)	1,3 (0,9–1,8)
ROPIVACAINE	4.0 (2.1-7.5) A / SUP>	4,0 (3.1-5.2) B	3.0 (2.1-4.2) A / SUP>
Лидокаин	6,8 (3,0–15,4) в	8,0 (5,7–11,0) д	4,5 9093 5,5 (3,5–9047)

Нейротоксические эффекты

В 1980-х годах 2-хлорпрокаин (в то время приготовленный с метабисульфитом натрия при относительно кислом рН) иногда вызывал синдром конского хвоста после случайной интратекальной инъекции большой дозы при попытке эпидурального введения.Остается неясным, является ли «токсин» 2-хлорпрокаином или метабисульфитом натрия: 2-хлорпрокаин в настоящее время проходит испытания в качестве заменителя лидокаина при спинальной анестезии человека, и в ряде публикаций предполагается, что он может быть безопасным и эффективным. В то же время другие исследователи связывают нейротоксические реакции у животных с большими дозами 2-хлорпрокаина, а не с метабисульфитом. Существуют также разногласия по поводу транзиторных неврологических симптомов и стойкого дефицита крестца после лидокаиновой спинальной анестезии.Отчеты и полемика убедили многих врачей отказаться от лидокаиновой спинальной анестезии. В отличие от других спинальных растворов МА, лидокаин 5% постоянно прерывает проводимость при воздействии на изолированные нервы или изолированные нейроны. Это может быть результатом индуцированного лидокаином увеличения внутриклеточного кальция и, по-видимому, не связано с блокадой натриевых каналов. Хотя невозможно «доказать безопасность», многочисленные исследования показывают, что хлоропрокаин или мепивакаин можно заменить лидокаином при кратковременной спинальной анестезии.

Лечение токсичности местных анестетиков

Лечение нежелательных реакций на МА зависит от их тяжести. Можно допустить самопроизвольное прекращение незначительных реакций. Судороги, вызванные МА, следует купировать, поддерживая проходимость дыхательных путей и обеспечивая кислородом. Приступы можно купировать внутривенным введением мидазолама (0,05–0,10 мг/кг) или пропофола (0,5–1,5 мг/кг) или паралитической дозы сукцинилхолина (0,5–1 мг/кг) с последующей вентиляцией легких мешком и маска (или интубация трахеи).Депрессия LA CV, проявляющаяся умеренной гипотонией, может лечиться внутривенным введением жидкости и вазопрессоров (фенилэфрин 0,5–5 мкг/кг/мин, норадреналин 0,02–0,2 мкг/кг/мин или вазопрессин 40 мкг в/в). При наличии миокардиальной недостаточности может потребоваться введение адреналина (1–5 мкг/кг внутривенно болюсно). Когда токсичность прогрессирует до остановки сердца, рекомендации по лечению токсичности МА, разработанные Американским обществом регионарной анестезии и медицины боли (ASRA), разумны и, безусловно, предпочтительнее хаотических схем реанимации, выявленных в национальном опросе до публикации исследования. ориентир.Имеет смысл заменить лидокаин амиодароном и, основываясь на множественных экспериментах на животных, изначально использовать меньшие возрастающие дозы адреналина, а не болюсы по 1 мг. Эксперименты на животных и клинические отчеты демонстрируют замечательную способность инфузии липидов реанимировать пациентов с остановкой сердца, вызванной бупивакаином ( Рисунок 13 ). реанимация при интоксикации ЛА.При отсутствии ответа на сердечную токсичность бупивакаина следует рассмотреть возможность искусственного кровообращения. Представляется, что угроза серьезной системной токсичности местных анестетиков может снижаться благодаря улучшению лечения или изменениям в методах. Меньшинство будет утверждать , что риск был завышен с самого начала, по крайней мере, в опытных руках. Многие практикующие врачи считают, что ультразвуковой контроль во время блокад периферических нервов привел к более безопасным методам и снижению риска. Хотя эта точка зрения остается спорной, есть исследования, подтверждающие это убеждение.

РИСУНОК 13. A: Крысе под наркозом вводят бупивакаин в дозе 15 мг/кг, как указано. Артериальное давление быстро снижается до остановки сердца. Сердечно-легочная реанимация (СЛР) проводится, но при прекращении СЛР артериальное давление не наблюдается. B: проводится тот же эксперимент, но вводится болюс липидов; обратите внимание, что артериальное давление никогда не снижается (несмотря на то, что используется одна и та же доза бупивакаина) и что остановки сердца не происходит. (Воспроизведено с разрешения Weinberg G: Современные концепции реанимации пациентов с сердечной токсичностью местных анестетиков.Reg Anesth Pain Med. 2002 ноябрь-декабрь;27(6):568-575.)

РЕЗЮМЕ

После более чем столетия использования в западной медицине МА остаются важными инструментами для врача двадцать первого века. Блокада периферических нервов почти наверняка является результатом ингибирования МА потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов. Механизмы спинальной и эпидуральной анестезии остаются до конца не изученными. Подходящая и безопасная доза МА зависит от конкретной процедуры блокады нерва. Механизмы, с помощью которых различные МА вызывают сердечно-сосудистую токсичность, вероятно, различаются: более сильнодействующие агенты (например, бупивакаин) могут вызывать аритмии за счет действия натриевых каналов, тогда как менее сильнодействующие агенты (например, лидокаин) могут вызывать депрессию миокарда другими путями.Опасения по поводу системной токсичности МА уменьшились благодаря более безопасным МА, более безопасным методам регионарной анестезии и улучшенным методам лечения. Возобновлены усилия по производству клинически применимых местных анестетиков с отсроченным высвобождением для увеличения продолжительности действия доступных в настоящее время МА.

ССЫЛКИ

• Вандам Л.Д.: Некоторые аспекты истории местной анестезии. В Strichartz GR (ed): Местные анестетики: Справочник по экспериментальной фармакологии. Springer-Verlag, 1987, стр. 1–19.
• Калатаюд Дж., Гонсалес А.: История развития и эволюции местной анестезии со времен листьев коки. Анестезиология 2003;98:1503–1508.
• Strichartz GR: Местные анестетики: Справочник по экспериментальной фармакологии. Springer-Verlag, 1987.
• de Jong RH: Местные анестетики. Мосби-Ежегодник, 1994.
• Keys TE: История хирургической анестезии. Библиотека Вуда, Музей анестезиологии, 1996.
• Butterworth JF IV, Strichartz GR: Молекулярные механизмы местной анестезии: Обзор.Анестезиология 1990;72:711–734.
• Tetzlaff J: Клиническая фармакология местных анестетиков. Баттерворт-Хайнеманн, 2000.
• Ахерн К.А., Пайандех Дж., Босманс Ф., Чанда Б. Путеводитель для автостопщиков по галактике с натриевым каналом, управляемой напряжением. J Gen Physiol. 2016; 147:1–24.
• де Лера Руис М., Краус Р.Л. Потенциалзависимые натриевые каналы: структура, функция, фармакология и клинические показания. J Med Chem. 2015;58:7093–7118.
• Лопреато Г.Ф., Лу Ю., Саутвелл А. и др.: Эволюция и расхождение генов натриевых каналов у позвоночных.Proc Natl Acad Sci U S A 2001; 98:7588–7592.
• Savio-Galmiberti E. Gollob MH, Darbar D: Потенциалзависимые натриевые каналы: биофизика, фармакология и родственные каналопатии. Front Pharmacol 2012;3:1–19
• Чен-Идзу Ю., Шоу Р.М., Питт Г.С. и др. Функция канала Na+, регуляция, структура, транспорт и секвестрация. Дж. Физиол. 2015;593:1347–1360
• Хилле Б. Ионные каналы возбудимых мембран, 3-е изд. Синауэр, 2001.
• Jiang Y, Lee A, Chen J и др.: Рентгеновская структура канала K+, зависящего от напряжения.Природа 2003; 423:33–41.
• Фрейтес Дж.А., Тобиас Д.Дж. Определение напряжения в мембранах: от макроскопических токов к молекулярным движениям. J Membr Biol. 2015; 248:419–430.
• Тейлор Р.Э. Влияние новокаина на электрические свойства мембраны аксонов кальмаров. Am J Physiol 1959; 196: 1070–1078.
• Стрихартц Г.Р. Ингибирование токов натрия в миелинизированных нервах четвертичными производными лидокаина. J Gen Physiol. 1973; 62: 37–57.
• Ragsdale DS, McPhee JC, Scheuer T и др.: Молекулярные детерминанты зависящей от состояния блокады Na+-каналов местными анестетиками.Наука 1994; 265:1724–1728.
• Wang GK, Quan C, Wang S: Обычный рецептор местного анестетика для бензокаина и этидокаина в потенциалзависимых mu1 Na+ каналах. Pflugers Arch 1998; 435: 293–302.
• Sudoh Y, Cahoon EE, Gerner P, et al: Трициклические антидепрессанты как местные анестетики длительного действия. Боль 2003; 103: 49–55.
• Kohane DS, Lu NT, Gokgol-Kline AC и др.: Местноанестезирующие свойства и токсичность гомологов сакситонина при блокаде седалищного нерва у крыс in vivo.Reg Anesth Pain Med 2000; 25: 52–59.
• Butterworth JF IV, Strichartz GR: Агонисты альфа-2-адренорецепторов клонидин и гуанфацин вызывают тоническую и фазовую блокаду проводимости в волокнах седалищного нерва крысы. Анест Аналг 1993; 76: 295–301.
• Санчес В., Артур Г.Р., Стрихартц Г.Р.: Основные свойства местных анестетиков. I. Зависимость ионизации лидокаина и распределения октанол:буфер от растворителя и температуры. Анест Аналг 1987; 66: 159–165.
• Стрихартц Г.Р., Санчес В., Артур Г.Р. и др.: Основные свойства местных анестетиков. II. Измеряли коэффициенты распределения октанол:буфер и значения pKa для клинически используемых препаратов. Анест Аналг 1990; 71: 158–170.
• Popitz-Bergez FA, Leeson S, Strichartz GR и др.: Связь между функциональным дефицитом и интраневральной местной анестезией во время блокады периферического нерва. Исследование седалищного нерва крысы. Анестезиология 1995; 83: 583–592.
• Синнотт С.Дж., Когсвелл Л.П. III, Джонсон А. и др.: О механизме, с помощью которого адреналин усиливает блокаду периферических нервов лидокаином.Анестезиология 2003;98:181–188.
• Накамура Т., Попиц-Бергез Ф., Биркнес Дж. и др.: Критическая роль концентрации для лидокаиновой блокады периферического нерва in vivo: Исследования функции и поглощения препарата у крыс. Анестезиология 2003; 99: 1189–1197.
• Brouneus F, Karami K, Beronius P, et al: Диффузионные транспортные свойства некоторых местных анестетиков, применимых для ионофоретического состава препаратов. Int J Pharm 2001; 218:57–62.
• Гиссен А.Дж., Ковино Б.Г., Грегус Дж.: Дифференциальная чувствительность нервных волокон млекопитающих к местным анестетикам.Анестезиология 1980;53:467–474.
• Raymond SA, Gissen AJ: Механизмы дифференциальной блокады нервов. В Strichartz GR (ed): Справочник по экспериментальной фармакологии: местные анестетики. Springer-Verlag, 1987, стр. 95–164.
• Баттерворт Дж., Рири Д.Г., Томпсон Р.Б. и др.: Дифференциальное начало блокады срединного нерва: рандомизированное двойное слепое сравнение мепивакаина и бупивакаина у здоровых добровольцев. Бр Дж. Анаст, 1998 г .; 81: 515–521.
• Новакович С.Д., Эглен Р.М., Хантер Дж.К.: Регуляция распределения каналов Na+ в нервной системе.Trends Neurosci 2001; 24:473–478.
• Covino BG, Vasallo HG: Местные анестетики. Грюн и Страттон, 1976.
• Kohane DS, Lu NT, Cairns BE и др.: Влияние адренергических агонистов и антагонистов на индуцированную тетродотоксином блокаду нервов. Reg Anesth Pain Med 2001; 26: 239–245.
• Butterworth JF IV, Lief PA, Strichartz GR: рН-зависимая местная анестезирующая активность диэтиламиноэтанола, метаболита прокаина. Анестезиология 1988; 68: 501–506.
• Fagraeus L, Urban BJ, Bromage PR: Распространение эпидуральной анестезии на ранних сроках беременности. Анестезиология 1983; 58: 184–187.
• Butterworth JF IV, Walker FO, Lysak SZ: Беременность повышает чувствительность срединного нерва к лидокаину. Анестезиология 1990;72:962–965.
• Popitz-Bergez FA, Leeson S, Thalhammer JG, et al: Внутриневральное поглощение лидокаина по сравнению с анальгетиками у беременных и небеременных крыс. Рег Анест 1997; 22: 363–371.
• Скотт Д.Б., Джебсон П.Дж., Брейд Д.П. и др.: Факторы, влияющие на уровень лигнокаина и прилокаина в плазме. Бр Дж. Анаст 1972; 44: 1040–1049.
• Rosenberg PH, Veering BTh, Urmey WF: Максимально рекомендуемые дозы местных анестетиков: многофакторная концепция. Reg Anesth Pain Med 2004; 29: 564–575.
• Taheri S, Cogswell LP III, Gent A и др.: Гидрофобные и ионные факторы в связывании местных анестетиков с основным вариантом альфа1-кислотного гликопротеина человека.J Pharmacol Exp Ther 2003;304:71–80.
• Fragneto RY, Bader AM, Rosinia F и др.: Измерения связывания лидокаина с белками на протяжении всей беременности. Анест Аналг 1994; 79: 295–297.
• Томас Дж.М., Шуг С.А.: Последние достижения в области фармакокинетики местных анестетиков. Амидные энантиомеры длительного действия и непрерывные инфузии. Clin Pharmacokinet 1999; 36:67–83.
• Ротштейн П., Артур Г.Р., Фельдман Х.С. и др. Бупивакаин для блокады межреберных нервов у детей: концентрация в крови и фармакокинетика.Анест Аналг 1986; 65: 625–632.
• Бокеш П.М., Кастанеда А.Р., Цимер Г. и др.: Влияние сердечного шунта справа налево на фармакокинетику лидокаина. Анестезиология 1987; 67:739–744.
• Палкама В.Дж., Нейвонен П.Дж., Олккола К.Т. Влияние итраконазола на фармакокинетику энантиомеров бупивакаина у здоровых добровольцев. Бр Дж. Анаст 1999; 83: 659–661.
• Ода Ю., Фуруичи К., Танака К. и др.: Метаболизм нового местного анестетика ропивакаина цитохромом Р450 печени человека.Анестезиология 1995; 82:214–220.
• Ekstrom G, Gunnarsson UB: Ропивакаин, новый местный анестетик амидного типа, метаболизируется цитохромами P450 1A и 3A в микросомах печени человека. Drug Metab Dispos 1996; 24:955–961.
• Хирота К., Браун Т., Аппаду Б.Л. и др.: Взаимодействуют ли местные анестетики с сайтами связывания дигидропиридина на Са2+-каналах нейронов L-типа? Бр Дж. Анаст 1997; 78: 185–188.
• Olschewski A, Olschewski H, Brau ME и др.: Влияние бупивакаина на АТФ-зависимые калиевые каналы в кардиомиоцитах крыс.Бр Дж. Анаст 1999; 82: 435–438.
• Сугимото М., Учида И., Фуками С. и др.: Эффекты местных анестетиков, зависящие от альфа- и гамма-субъединиц, на рекомбинантные рецепторы ГАМК (А). Eur J Pharmacol 2000;401:329–337.
• Энглессон С., Гревстен С.: Влияние кислотно-щелочных изменений на токсичность местных анестетиков для центральной нервной системы. II. Acta Anaesthesiol Scand 1974; 18:88–103.
• Фельдман Х.С., Артур Г.Р., Ковино Б.Г.: Сравнительная системная токсичность судорожных и супраконвульсивных доз внутривенного введения ропивакаина, бупивакаина и лидокаина у собак, находящихся в сознании.Анест Аналг 1989; 69: 794–801.
• Porter JM, Markos F, Snow HM и др.: Влияние дыхательных и метаболических изменений pH и гипоксии на кардиотоксичность, вызванную ропивакаином, у собак. Бр Дж. Анаст 2000; 84: 92–94.
• Чернов Д.М.: Кинетический анализ фазового ингибирования токов натрия в нейронах лидокаином и бупивакаином. Биофиз Дж. 1990; 58:53–68.
• Feldman HS, Covino BM, Sage DJ: Прямые хронотропные и инотропные эффекты местных анестетиков в изолированных предсердиях морской свинки.Рег Анест 1982; 7: 149–156.
• Reiz S, Nath S: Кардиотоксичность местных анестетиков. Бр Дж. Анаст 1986; 58: 736–746.
• McCaslin PP, Butterworth J: Бупивакаин подавляет колебания [Ca(2+)](i) в кардиомиоцитах новорожденных крыс с повышенным внеклеточным K+ и реверсирует с повышенным внеклеточным Mg(2+). Анест Аналг 2000; 91: 82–88.
• Butterworth JF IV, Brownlow RC, Leith JP и др.: Бупивакаин ингибирует выработку циклического 3′,5′-аденозинмонофосфата.Возможный фактор, способствующий сердечно-сосудистой токсичности. Анестезиология 1993;79:88–95.
• Баттерворт Дж., Джеймс Р.Л., Граймс Дж.: Структурно-аффинные отношения и стереоспецифичность нескольких гомологичных серий местных анестетиков для бета2-адренергических рецепторов. Анест Аналг 1997; 85: 336–342.
• Омура С., Кавада М., Охта Т. и др.: Системная токсичность и реанимация у крыс, которым вводили бупивакаин, левобупивакаин или ропивакаин. Анест Аналг 2001; 93: 743–748.
• Дони П., Девинде В., Вандерик Б. и др.: Сравнительная токсичность ропивакаина и бупивакаина в эквипотенциальных дозах у крыс. Анест Аналг 2000; 91: 1489–1492.
• Chang DH, Ladd LA, Copeland S, et al: Прямые кардиальные эффекты интракоронарного введения бупивакаина, левобупивакаина и ропивакаина у овец. Br J Pharmacol 2001;132:649–658.
• Гробан Л., Дил Д.Д., Вернон Дж.К. и др.: Желудочковые аритмии с запрограммированной электрической стимуляцией или без нее после постепенной передозировки лидокаином, бупивакаином, левобупивакаином и ропивакаином.Анест Аналг 2000; 91: 1103–1111.
• Гробан Л., Дил Д.Д., Вернон Дж.К. и др.: Сердечная реанимация после постепенной передозировки лидокаином, бупивакаином, левобупивакаином и ропивакаином у собак под наркозом. Анест Аналг 2001; 92: 37–43.
• Гробан Л., Дил Д.Д., Вернон Дж.К. и др.: Предсказывает ли стереоселективность или структура местных анестетиков депрессию миокарда у собак под наркозом? Reg Anesth Pain Med 2002; 27: 460–468.
• Nath S, Haggmark S, Johansson G и др.: Дифференциальный депрессант и электрофизиологическая кардиотоксичность местных анестетиков: экспериментальное исследование со специальной ссылкой на лидокаин и бупивакаин.Анест Аналг 1986; 65: 1263–1270.
• Карпентер Р.Л., Копач Д.Дж., Макки Д.К.: Точность измерений капиллярного кровотока с помощью лазерной допплерографии для прогнозирования кровопотери при разрезах кожи у свиней. Анест Аналг 1989; 68: 308–311.
• deShazo RD, Nelson HS: Подход к пациенту с гиперчувствительностью к местным анестетикам в анамнезе: опыт работы с 90 пациентами. J Allergy Clin Immunol 1979;63:387–394.
• Беркун Ю., Бен-Цви А., Леви Ю. и др.: Оценка побочных реакций на местные анестетики: опыт с 236 пациентами.Ann Allergy Asthma Immunol 2003;91:342–345.
• Гиссен А.Дж., Датта С., Ламберт Д.: Споры о хлорпрокаине. I. Гипотеза, объясняющая неврологические осложнения эпидуральной анестезии хлоропрокаином. Рег Анест 1984; 9: 124–134.
• Гиссен А.Дж., Датта С., Ламберт Д.: Споры о хлорпрокаине. II. Является ли хлорпрокаин нейротоксичным? Рег Анест 1984; 9: 135–145.
• Винни А.П., Надер А.М.: пророчество Сантаяны сбылось. Reg Anesth Pain Med 2001; 26: 558–564.
• Kouri ME, Kopacz DJ: Спинной 2-хлорпрокаин: сравнение с лидокаином у добровольцев. Анест Аналг 2004; 98: 75–80.
• Танигучи М., Боллен А.В., Драснер К.: Бисульфит натрия: Козел отпущения за нейротоксичность хлорпрокаина? Анестезиология 2004; 100:85–91.
• Ламберт Л.А., Ламберт Д.Х., Стрихартц Г.Р.: Необратимая блокада проводимости изолированного нерва под действием высоких концентраций местных анестетиков. Анестезиология 1994;80:1082–1093.
• Gold MS, Reichling DB, Hampl KF и др.: Токсичность лидокаина в первичных афферентных нейронах крысы.J Pharmacol Exp Ther 1998; 285:413–421.
• Нил Дж. М., Бернардс К. М., Баттерворт Дж. Ф. 4-й и др. Практические рекомендации ASRA по системной токсичности местных анестетиков. Reg Anesth Pain Med. 2010;35: 152–61
• Коркоран В., Баттерворт Дж., Веллер Р.С. и др. Кардиотоксичность, вызванная местными анестетиками: обзор стратегий современной практики среди академических отделений анестезиологии. Анест Анальг. 2006;103:1322–6
• Эль-Богдадлы К., Чин К.Дж.Системная токсичность местных анестетиков: непрерывное профессиональное развитие. Джан Джей Анаст. 2016;63:330–349
• Krismer AC, Hogan QH, Wenzel V и др.: Эффективность эпинефрина или вазопрессина для реанимации во время эпидуральной анестезии. Анест Аналг 2001; 93: 734–742.
• Mayr VD, Raedler C, Wenzel V и др.: Сравнение адреналина и вазопрессина в модели остановки сердца у свиней после быстрой внутривенной инъекции бупивакаина. Анест Аналг 2004; 98: 1426–1431.
• Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA и др.: Предварительное лечение или реанимация липидной инфузией сдвигает дозозависимую реакцию на бупивакаин-индуцированную асистолию у крыс. Анестезиология 1998;88:1071–1075.
• Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL и др.: Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином. Reg Anesth Pain Med 2003; 28: 198–202.
• Fettiplace MR, Weinberg G. Прошлое, настоящее и будущее липидной реанимационной терапии.JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2015;39(1 Приложение): 72S-83S.
• Soltesz EG, van Pelt F, Byrne JG: Экстренное искусственное кровообращение при кардиотоксичности бупивакаина. J Cardiothorac Vasc Anesth 2003;17: 357–358.
• Vasques F, Behr AU, Weinberg G, et al. Обзор случаев системной токсичности местных анестетиков после публикации рекомендаций Американского общества регионарной анестезии: для кого это может касаться. Reg Anesth Pain Med. 2015;40:698–705.
• Лю С.С., Ортолан С., Сандовал М.В., Каррен Дж., Филдс К.Г., Мемцудис С.Г., Ядо Дж.Т.Остановка сердца и судороги, вызванные системной токсичностью местных анестетиков после блокады периферических нервов: должны ли мы по-прежнему бояться Жнеца? Reg Anesth Pain Med. 2016;4:5–21.
• Barrington MJ, Kluger R. Ультразвуковой контроль снижает риск системной токсичности местных анестетиков после блокады периферических нервов. Reg Anesth Pain Med. 2013; 38: 289–299.
• Нил Дж.М., Брюлл Р., Хорн Дж.Л. и др. Второе Американское общество региональной анестезии и медицины боли. Оценка региональной анестезии под ультразвуковым контролем на основе доказательной медицины: резюме.Reg Anesth Pain Med. 2016;41:181–194

Дифференциальная блокада потенциалзависимых натриевых каналов сенсорных нейронов лакосамидом [(2R)-2-(ацетиламино)-N-бензил-3-метоксипропанамидом], лидокаином и карбамазепином

Abstract

Потенциалзависимые натриевые каналы играют важную роль в возбудимости ноцицепторов (нейронов, чувствительных к боли). Считается, что несколько различных натриевых каналов являются потенциальными мишенями для лечения боли, включая Na _v 1.7, который в высокой степени экспрессируется в ноцицепторах и играет решающую роль в возникновении боли у человека и наследственных болевых невропатиях, Na _v 1.3, который активируется в сенсорных нейронах после хронического воспаления и повреждения нервов, и Na _v 1.8, который участвует в воспалительных и нейропатических механизмах боли. Мы сравнили эффекты лакосамида [(2 R )-2-(ацетиламино)- N -бензил-3-метоксипропанамида], нового болеутоляющего средства, с эффектами лидокаина и карбамазепина на рекомбинантный Na _v 1.7 и Na _v 1.3 токи и устойчивые к тетродотоксину нейроны (тип Na _v 1.8) натриевые токи с использованием электрофизиологии пэтч-кламп цельных клеток. Лакосамид способен существенно уменьшить все три типа течения. Однако, в отличие от лидокаина и карбамазепина, лакосамид в концентрации 1 мМ не изменяет устойчивую быструю инактивацию. Ингибирование лакосамидом показало значительно более медленную кинетику, что согласуется с предположением, что лакосамид взаимодействует с медленно инактивируемыми натриевыми каналами.Расчетные значения IC ₅₀ для ингибирования лакосамидом каналов типа Na _v 1,7-, Na _v 1,3 и Na _v 1,8 после продолжительной инактивации составили 182, 415 и 16 мкМ соответственно. Каналы типа Na _v 1,7, Na _v 1,3 и Na _v 1,8 в состоянии покоя были в 221, 123 и 257 раз менее чувствительны к лакосамиду соответственно, чем инактивированные каналы. Интересно, что отношение покоя к инактивированной IC50 ₅₀ для карбамазепина и лидокаина было намного меньше (от 3 до 16).Это говорит о том, что лакозамид должен быть более эффективным, чем карбамазепин и лидокаин, при избирательном блокировании электрической активности хронически деполяризованных нейронов по сравнению с нейронами с более нормальным потенциалом покоя.

Сноски

• Это исследование было поддержано Schwarz BioSciences.

• Статью, дату публикации и информацию о цитировании можно найти на http://jpet.aspetjournals.org.

• дои:10.1124/жпет.107.133413.

• СОКРАЩЕНИЯ: Лакосамид, (2 R )-2-(ацетиламино)- N -бензил-3-метоксипропанамид; DRG, спинномозговой ганглий; ТТХ-С, чувствительный к тетродотоксину; TTX-R, устойчивый к тетродотоксину; HEK, эмбриональная почка человека; DMEM — модифицированная Дульбекко среда Игла; ДМСО, диметилсульфоксид; IV, ток-напряжение; ANOVA, дисперсионный анализ; LCM, лакозамид; КБЗ, карбамазепин.

• ↵ Онлайн-версия этой статьи (доступна по адресу http://jpet.aspetjournals.org) содержит дополнительные материалы.

• ↵1 Текущее местонахождение: Merz Pharmaceuticals GmbH, Франкфурт-на-Майне, Германия.

• • Получено 23 октября 2007 г.
  • Принято 28 марта 2008 г.

• Американское общество фармакологии и экспериментальной терапии скоростей

  Описание

  Блок дифференциала представляет собой зубчатый механизм, позволяет ведомым валам вращаться с разной скоростью.Дифференциалы распространены в автомобилей, где они позволяют различным колесам вращаться с разной скоростью. поворот. Порты D , S1 и S2 представляют собой продольный карданный вал и солнечную шестерню валов дифференциала соответственно. Любой из валов может приводить в движение другой два.

  Блок моделирует дифференциальный механизм как элемент конструкции на основе Простая шестерня и наклон Солнце-Планета Симскейп™ Блоки Driveline™.На рисунке показана эквивалентная блок-схема для Дифференциальный блок.

  Чтобы повысить точность модели зубчатого колеса, укажите такие свойства, как инерция зубчатого колеса, потери в зацеплении и вязкие потери. По умолчанию инерция редуктора и вязкие потери предполагается незначительным. Блок позволяет указать инерции механизма водил и внутренние планетарные шестерни. Чтобы смоделировать инерцию внешних шестерен, соедините Симскейп Инерционные блоки к портам D , S1 и S2 .

  Тепловое моделирование

  Вы можете моделировать влияние теплового потока и изменения температуры за счет включения дополнительного теплового порта. Включить порта, установите Модель трения от до Зависит от температуры эффективность .

  Уравнения

  Идеальные зависимости и передаточные числа

  Дифференциал накладывает одно кинематическое ограничение на три связанные оси, такой, что

  где:

  Отрицательные значения означают, что дифференциал находится слева от центральной линии.Три степени свободы сводятся к двум независимым степеням свободы. Зубчатые пары равны (1,2) = ( S , S ) и ( С , Д ). C перевозчик.

  Сумма боковых перемещений представляет собой преобразованное продольное движение. То разность боковых движений ωS1−ωS2 не зависит от продольного движения. Общее движение боковых стволов является суперпозицией этих двух независимых степеней свободы, которые имеют этот физический смысл:

  • Продольная степень свободы эквивалентна двум боковые валы, вращающиеся с одинаковой угловой скоростью, ωS1=ωS2, и с фиксированным передаточным числом по отношению к продольный вал.

  • Дифференциальная степень свободы эквивалентна сохранению продольный ведущий вал заблокирован, ωD=0, где ω _D – скорость ведущий вал, а боковые валы вращаются относительно друг друга в противоположных направлениях, ωS1=−ωS2.

  Крутящие моменты поперечной оси ограничены крутящим моментом продольной оси, например что суммарный поток мощности равен нулю:

  ωS1τS1+ωS2τS2+ωDτD−Ploss=0,

  , где:

  При объединении кинематических и силовых ограничений в идеальном случае получается

  gDτD=2(ωS1τS1+ωS2τS2)ωS1+ωS2,

  , где г _D передаточное число продольного карданного вала.

  Идеальные фундаментальные ограничения

  Эффективное дифференциальное ограничение блока равно состоит из двух подограничений конического зубчатого колеса планета-солнце.

  • Первое подограничение связано с соединением двух планетарные конические шестерни к водилу:

    ωS1-ωCωS2-ωC=-gSP2gSP1,

    , где г _SP1 и г _SP2 шестерня передаточные числа шестерен солнце-планета.

  • Второе ограничение обусловлено связью перевозчика с продольный карданный вал:

  Солнечно-планетарные передаточные числа лежащих в основе солнечно-планетарных конических шестерен, выраженные радиусов, r , зубчатых колес солнце-планета:

  Дифференциальный блок реализован с gSP1=gSP2=1, оставляя g _D свободным для регулировать.

  Неидеальные зависимости и потери от шестерни

  В неидеальном случае τ _потери ≠ 0.Для получения дополнительной информации смотрите Механизмы Модели с Потерями.

  Допущения и ограничения

  • Предполагается, что шестерни являются жесткими.

  • Кулоновское трение замедляет моделирование. Дополнительные сведения см. в разделе Настройка точности модели.

  Дифференциальный диагноз атриовентрикулярной блокады

  Автор

  Чираг М. Сандесара, доктор медицинских наук, FACC, FHRS Клинический кардиолог-электрофизиолог

  Чираг М. Сандесара, доктор медицинских наук, FACC, FHRS является членом следующих медицинских обществ: Американский колледж кардиологии, Общество сердечного ритма

  Раскрытие информации: ничего не раскрывается .

  Соавтор (ы)

  Брайан Ольшанский, доктор медицинских наук, FESC, FAHA, FACC, FHRS Почетный профессор медицины, отделение внутренних болезней, Медицинский колледж Университета Айовы

  Брайан Ольшанский, доктор медицинских наук, FESC, FAHA, FACC, FHRS является членом следующие медицинские общества: Американский колледж кардиологов, Американская кардиологическая ассоциация, Общество электрофизиологии сердца, Европейское общество кардиологов, Общество сердечного ритма

  Раскрытие информации: Служить (d) в качестве директора, должностного лица, партнера, сотрудника, советника, консультанта или попечителя для: Амарин; Лундбек; Респиркардия; Санофи Авентис
  Выступал в качестве докладчика или члена бюро докладчиков для: Санофи Авентис
  Берингер Ингельхайм – сокоординатора реестра GLORIA AF.

  Редакционная коллегия специалистов

  Франсиско Талавера, PharmD, PhD Адъюнкт-профессор Фармацевтического колледжа Медицинского центра Университета Небраски; Главный редактор Medscape Drug Reference

  Раскрытие информации: Получал зарплату от Medscape за трудоустройство. для: Медскейп.

  Стивен Дж. Комптон, доктор медицинских наук, FACC, FACP, FHRS Директор отделения электрофизиологии сердца, Институт сердца Аляски, Провиденс и региональные больницы Аляски

  Стивен Дж. Комптон, доктор медицинских наук, FACC, FACP, FHRS является членом следующих медицинских обществ: Американский колледж врачей, Американская кардиологическая ассоциация, Американская медицинская ассоциация, Общество сердечного ритма, Медицинская ассоциация штата Аляска, Американский колледж кардиологии

  Раскрытие информации: Ничего не раскрывается.

  Главный редактор

  Хосе М. Дизон, MD , профессор клинической медицины, лаборатория клинической электрофизиологии, отделение кардиологии, Колледж врачей и хирургов Колумбийского университета; Лечащий врач медицинского факультета Медицинского центра Нью-Йоркского пресвитерианского/Колумбийского университета

  Хосе М. Дизон, доктор медицинских наук, является членом следующих медицинских обществ: Американский колледж кардиологии, Общество сердечного ритма

  Раскрытие информации: ничего не раскрывается.

  Благодарности

  Авторы и редакторы Medscape Reference выражают признательность предыдущим авторам Войцеху Заребе, доктору медицинских наук, FACC, и Стейси Д. Фишер, доктору медицинских наук, за вклад в разработку и написание исходной статьи.

  Объяснение дифференциальной конфиденциальности данных переписи

  Содержание

  Контакт

  Введение

  Бюро переписи населения США давно требует, чтобы данные, полученные от отдельных лиц и отдельных домохозяйств, оставались конфиденциальными.Для переписи 2020 года планируется использовать новый подход: «дифференциальная конфиденциальность».

  Эта веб-страница содержит:

  • Справочная информация о дифференциальной конфиденциальности для специалистов широкого профиля.
  • Текущий статус принятия решения о реализации дифференциальной конфиденциальности.
  • Вопросы, которые могут задать пользователи данных и администраторы округов.
  • Как пользователи данных могут общаться с Бюро переписи населения по этому вопросу.
  • Дополнительные ресурсы.

  Ознакомьтесь с письмами NCSL в U.С. Хаус, Сенат и Бюро переписи населения, а также ответ Бюро на письмо NCSL. От имени штатов NCSL выразил обеспокоенность по поводу задержек с предоставлением данных переписи штатам и использования бюро дифференциальной конфиденциальности и его возможного влияния на точность данных переписи.

  5 марта NCSL провела вебинар, посвященный дифференциальной конфиденциальности и переписи 2020 года, и доступна его записанная версия. Зрители могут узнать о дифференциальной конфиденциальности и о том, как будет работать эта новая методология.И какое влияние это может оказать на данные переписи и перераспределение округов, если таковые имеются.

  Фон

  Бюро переписи населения США обязано проводить «фактический учет» всех людей, проживающих в США, каждые 10 лет (Конституция США, статья 1, раздел 2). Бюро также обязано сохранять конфиденциальность информации, позволяющей установить личность, в течение 72 лет (Статья 92 915; Публичный закон 95–416). Раздел 13 Свода законов США, раздел 9, дает бюро полномочия не «использовать информацию, предоставленную в соответствии с положениями этого раздела, для каких-либо целей, кроме статистических, для которых она предоставляется; или сделать любую публикацию, с помощью которой можно будет идентифицировать данные, предоставленные каким-либо конкретным учреждением или физическим лицом под этим названием; или разрешать кому-либо, кроме присяжных должностных лиц и сотрудников Департамента, бюро или агентства, рассматривать индивидуальные отчеты (13 U.SC § 9 (2007)”.

  Двойное требование к точному подсчету и защите респондентов и их данных создает естественную напряженность: чем точнее (и, следовательно, пригодными для использования) сообщаемые данные, тем легче может быть идентифицировать отдельные ответы. И все же, поскольку необработанные данные изменяются до того, как они будут опубликованы (для защиты конфиденциальности), тем менее пригодными для использования являются общедоступные данные.

  Бюро представило историю того, как оно справилось с этим двойным требованием, в «Методах предотвращения раскрытия информации, использованных для переписи населения с 1960 по 2010 год».Бюро также создало инфографику с этой информацией «История защиты конфиденциальности».

  Из соображений конфиденциальности сообщаемые данные всегда отличались от необработанных данных

  С 2000 года бюро использовало «обмен данными» между блоками переписи в качестве основного метода предотвращения раскрытия информации. (Квартал переписи — это наименьшая единица географии, поддерживаемая бюро.)

  В качестве гипотетического примера рассмотрим блок переписи, в котором всего 20 человек, включая одного филиппинского американца.Без каких-либо усилий по предотвращению раскрытия информации можно было бы установить личность этого человека. При обмене данными данные филиппинского американца могут быть заменены данными англо-американца из соседнего блока переписи — блока переписи, где проживают другие американцы филиппинского происхождения. Данные об этом человеке будут объединены с другими и, следовательно, не поддаются идентификации, и тем не менее общая численность населения в обоих блоках переписи останется точной.

  Большие данные создают потребность в усилении мер по обеспечению конфиденциальности

  После публикации результатов переписи 2010 года сотрудники бюро поняли, что аналитики данных могут брать многочисленные продукты данных, которые производит бюро, и сопоставлять их друг с другом или с внешними источниками данных до такой степени, что личная неприкосновенность частной жизни или конфиденциальность может быть нарушена. скомпрометирован.(Сейчас это возможно, в отличие от предыдущих десятилетий, благодаря большей вычислительной мощности и росту числа других баз данных, например, используемых поставщиками коммерческих данных.)

  До сих пор нет доказательств того, что конфиденциальность была нарушена, но это не меняет теоретической возможности того, что это могло произойти.

  Из-за такой возможности в 2010-х годах бюро пересмотрело методы предотвращения раскрытия информации, которые могли бы заменить текущий метод обмена данными. Была выбрана дифференциальная конфиденциальность, которая описана бюро на этой веб-странице, которая включает ссылки на множество презентаций и документов о том, как работает дифференциальная конфиденциальность.

  Текущее состояние

  Хотя решение о переходе на дифференцированную конфиденциальность было принято в 2018 году, параметры, определяющие этот новый метод предотвращения раскрытия информации, были определены в июне 2021 года. Комитет по управлению данными и исполнительной политике (DSEP) объявил, что выбрал настройки и параметры для раскрытия информации. Система уклонения (DAS) для данных переписи населения 2020 года о перераспределении округов (PL-94-171). Утвержденные производственные настройки DAS отражают общий бюджет потери конфиденциальности для продукта данных о перераспределении округов (представленный «ε», греческая буква «эпсилон»), равный ε = 19.61, который включает ε=17,14 для файла лиц и ε=2,47 для данных о единице жилья. (Бюджет потери конфиденциальности устанавливает баланс между точностью данных и потерей конфиденциальности.) Для получения дополнительной информации, вот пресс-релиз и информационный бюллетень бюро.

  Обратите внимание, что в течение десятилетий бюро не сообщало необработанных данных; оно использовало вменение для присвоения людей и характеристик, когда процесс регистрации не мог получить эту информацию, а обмен данными использовался в течение двух десятилетий в качестве метода бюро для предотвращения раскрытия информации.И при переписи всегда были недоучеты и переучеты в разных областях и для разных групп населения.)

  Как дифференциальная конфиденциальность влияет на отчетные данные

  При дифференциальной конфиденциальности бюро заявило, что общая численность населения в каждом штате будет «согласно переписи», но что все другие уровни географии, включая округа Конгресса вплоть до поселков и переписных кварталов, могут иметь некоторые отклонения от необработанных данных. Бюро переписи населения называет это «введением шума» в данные.Бюро указало, что никакой «шум» не будет вводиться в общую численность населения штата, но вполне вероятно, что шум будет введен для любого другого уровня географии.

  Бюро переписи населения должно определить уровень шума, вносимого в данные

  Окончательные решения о математической модели, используемой для дифференциальной конфиденциальности, и, следовательно, о влиянии на сообщаемые данные еще не приняты. С одной стороны, чтобы свести к нулю риск раскрытия информации о конфиденциальности, все сообщаемые итоговые данные должны быть дополнены некоторым «шумом» (или некоторым отклонением от фактического подсчета).С другой стороны, если бы не вводился шум, риск раскрытия информации о конфиденциальности был бы велик. Эти две переменные — риск раскрытия информации и точность — можно сравнить друг с другом и, по сути, создать компромисс. Бюро называет это «бюджетом потери конфиденциальности».

  Некоторые атрибуты данных не будут изменены дифференциальной конфиденциальностью

  Предложение бюро во время создания Демонстрационных продуктов данных 2010 г. указывало, что три точки данных будут сохранены «неизменными» или, другими словами, не будут изменены с дифференциальной конфиденциальностью: общая численность населения штата, как указано выше. ; общее количество единиц жилья в каждом переписном квартале, а также количество и тип каждой групповой единицы квартала в каждом переписном квартале также должны оставаться неизменными.В 2010 г. и в предыдущие десятилетия все они сохранялись «неизменными» вместе с большинством данных на уровне переписных кварталов, за исключением расы. Все остальные данные, в том числе общая численность населения для более низких географических единиц и демографические характеристики, в этом десятилетии в некоторой степени изменятся.

  Дифференциальная конфиденциальность будет означать, что, за исключением уровня штата, население и население избирательного возраста не будут сообщаться как зарегистрированные. И данные о расе и этнической принадлежности, вероятно, будут дальше от «перечисленных» данных, чем в прошлые десятилетия, когда подмена данных использовалась для защиты небольших групп населения.(В 2010 году на уровне кварталов общая численность населения, общее количество единиц жилья, статус занятости, количество групповых кварталов и тип групповых кварталов оставались неизменными.) Это может вызвать проблемы при анализе голосования по расовым кварталам.

  Хотя дифференциальная конфиденциальность предназначена для защиты конфиденциальности респондентов, она имеет значение для небольших групп населения. Например, Национальный конгресс американских индейцев отмечает: «Реализация дифференцированной конфиденциальности может привести к значительному увеличению шума в статистике небольших групп населения, проживающих в отдаленных районах, что может снизить качество статистики о племенных нациях.

  Как это изменение повлияет на пользователей данных переписи?

  Из соображений удобства использования бюро в октябре 2019 г. выпустило Демонстрационные продукты данных 2010 г., которые предоставляют необработанные данные за 2010 г., обработанные с помощью нового дифференциального метода конфиденциальности. Таким образом, данные, обработанные с помощью дифференциального метода предотвращения раскрытия конфиденциальности, можно сравнить с данными, опубликованными в 2010 году (которые были обработаны с помощью подкачки данных, метода предотвращения раскрытия 2010 года). Бюро переписи публикует дополнительные демонстрационные данные в мае 2020 г., сентябре 2020 г. и ноябре 2020 г.Команда системы предотвращения раскрытия информации планирует выпустить следующие файлы микроданных с защитой конфиденциальности (PPMF) и подробные сводные показатели не позднее 30 апреля 2021 г.

  Один вопрос к лицам, перераспределяющим округа, заключается в том, настолько ли данные, представленные в Демонстрационных продуктах данных за 2010 г., отличаются от данных за 2010 г., представленных Бюро переписи населения, что это влияет на перераспределение избирательных округов. Эти данные доступны для всех, и бюро приветствует отзывы по этому и другим вопросам.

  В результате анализа, проведенного бюро совместно с Комитетом по национальной статистике Национальной академии наук и внешними пользователями данных, было выявлено несколько проблем.Бюро переписи знает об этих проблемах и работает над их решением.

  • В сельских районах будет наблюдаться большее отклонение от необработанных данных, чем в городских районах. В частности, в сельских районах, вероятно, будет наблюдаться рост населения, а в городских районах может наблюдаться сокращение населения. Кроме того, данные об общей численности населения в районах, состоящих из сельских районов, вероятно, будут менее точными, чем данные, полученные в более густонаселенных районах. Чем больше разница между малыми и большими округами или другими единицами, тем больше будет разница.
  • Меньшие подгруппы населения, такие как определенные расовые группы, будут затронуты больше, чем более крупные расовые или этнические группы.
  • Данные о домохозяйствах отделены от данных о населении, что приводит к некоторым логическим несоответствиям, например, о домохозяйствах с численностью населения менее одного человека, о домохозяйствах с детьми, но без взрослых, и о заведомо незаселенных территориях, которым будет присвоено население.
  • Воздействие на штаты будет варьироваться в зависимости от их общей демографии.
  • Продольные исследования, основанные на данных переписи, могут быть скомпрометированы.

  Вопросы, которые Дифференциальная конфиденциальность вызвала у администраторов округов

  • Будут ли данные для перераспределения Конгресса точными? Ответ положительный, поскольку общая численность населения для каждого штата будет указана как зарегистрированная и не будет подвергаться шуму.
  • Будут ли данные о населении ниже уровня штата достаточно точными для перераспределения округов в пределах штата или в пределах местных юрисдикций? Другими словами, смогут ли члены перестроек установить равенство населения между округами и определить, что является эффективным округом для меньшинств?
  • Угрожает ли дифференциальная неприкосновенность частной жизни требованиям согласно PL 94-171, согласно которому бюро должно предоставлять штатам данные на уровне переписных кварталов, как это необходимо для законодательного перераспределения избирательных округов? Эти данные включают характеристики населения и расы/этнической принадлежности.
  • Существует ли несколько способов толкования мандата на предотвращение раскрытия информации, изложенного в Разделе 13? Насколько должно быть скомпрометировано удобство использования для защиты конфиденциальности и наоборот, поскольку и то и другое является требованием закона?
  • Какие данные должны оставаться неизменными? Если численность населения на уровне переписных кварталов не будет неизменной, рассчитать отклонения от идеального размера района будет сложно.
  • Затруднит ли дифференциальная конфиденциальность проведение лонгитюдных исследований, поскольку способ обработки новых данных будет отличаться от способа обработки предыдущих данных?
  • Можно ли достаточно изменить этот метод перед внедрением, чтобы сохранить взаимосвязь между домохозяйствами и населением?
  • Подтвердятся ли данные переписи в суде? Редистрикторы в большинстве штатов и местных юрисдикций по закону обязаны использовать данные переписи.Другими словами, будут ли данные переписи удовлетворительными для определения того, соответствует ли план принципу «один человек — один голос»? Истцы будут нести бремя доказывания наличия более точных данных.

  Для пользователей данных за пределами области перераспределения (предприятия, политики, ученые) дифференциальная конфиденциальность может вызвать другие проблемы, например, достаточно ли точны данные для небольших географических регионов или конкретных групп населения для принятия решений.

  Предоставление обратной связи

  Те, кто интересуется тем, как бюро уравновешивает конфиденциальность и удобство использования — или, говоря языком переписи, как следует распределять «бюджет потери конфиденциальности», — могут предоставить свои комментарии бюро через его проект демонстрации данных, [email protected].

  Окончательное решение было принято в июне 2021 года.

  Дополнительные ресурсы

  Дифференциальная блокада N-пропилпроизводными амитриптилина и доксепина при блокаде седалищного нерва у крыс | Интернет-исследования в области здравоохранения и окружающей среды (HERO)

  ПРЕДПОСЫЛКИ И ЦЕЛИ: Пропильная группа ропивакаина (гидрохлорид N-пропил-2′,6′-пипеколоксилидида) может быть ответственна за придание этому препарату некоторой органолептической селективности.Таким образом, добавление пропильной группы к экспериментальным местным анестетикам (МА) (например, трициклическим антидепрессантам амитриптилину и доксепину) для повышения сенсорной селективности может быть полезным. Поэтому мы синтезировали N-пропиламитриптилин и N-пропил доксепин и исследовали потенциальное преобладание сенсорного/ноцицептивного блока над моторным (дифференциальный блок) в модели блокады седалищного нерва у крыс. Кроме того, тетродотоксин (ТТХ), встречающийся в природе блокатор Na+-каналов, был введен одновременно, чтобы выяснить, увеличивает ли он продолжительность блокады.

  МЕТОДЫ: Тестовая доза 0,2 мл N-пропиламитриптилина и N-пропилдоксепина в концентрации 1, 2,5, 5 и 10 мМ (отдельно или в комбинации с ТТХ в концентрации 20 мкМ) вводили через субфасциальный доступ к седалищному нерву. Моторную функцию и сенсорную функцию (ноцицепцию) оценивали по силе, создаваемой задней конечностью крысы при отталкивании от равновесия, и реакции на щипок соответственно.

  РЕЗУЛЬТАТЫ: N-пропиламитриптилин и N-пропил доксепин продемонстрировали пролонгированную продолжительность блокады, при этом N-пропиламитриптилин показал значительную дифференциальную блокировку при более высоких концентрациях (5 и 10 мМ).Комбинация любого из этих препаратов с ТТХ повышала активность и эффективность. Нейротоксичность начиналась при концентрациях от 5 до 10 мМ.

  ВЫВОДЫ: Подробные гистопатологические оценки нейротоксичности оправданы, чтобы определить, обладает ли N-пропиламитриптилин потенциалом в качестве местного анестетика, обладающего большей сенсорной избирательностью при более низких концентрациях, или преимущественно сенсорно-селективного нейролитического агента при более высоких концентрациях.

  Анизотропные микрочастицы для дифференцированного высвобождения лекарственного средства при проводниковой анестезии

  Форма микрочастиц, как настраиваемый параметр дизайна, имеет большие перспективы для управления кинетикой высвобождения лекарств из систем полимерных микрочастиц.В этом исследовании мы предположили, что интенсивность и продолжительность местной блокады нерва можно контролировать путем введения нагруженных бупивакаином анизотропных поли(молочная--со--гликолевая кислота) микрочастиц (МП), индуцированных растяжением. МЧ размером 27,3 ± 8,5 мкм синтезировали одноэмульсионным методом и подвергали контролируемому растяжению. Соотношение размеров анизотропно-бупивакаиновых МЧ было определено количественно, а высвобождение бупивакаина было измерено in vitro . Анизотропные МЧ вводили крысам в виде инъекций местной блокады нервов и измеряли интенсивность и продолжительность местной анестезии.Нагруженные бупивакаином анизотропные МЧ, используемые в этом исследовании, имели эллипсоидную форму и демонстрировали увеличенные поры на поверхности по сравнению со сферическими МЧ. Анизотропные МЧ демонстрировали более высокую скорость высвобождения бупивакаина in vitro и значительно ( P <0,05) более сильную блокаду сенсорных нервов по сравнению со сферическими МЧ бупивакаином, хотя продолжительность блокады нерва оставалась одинаковой. Это исследование демонстрирует полезность индуцированных растяжением анизотропных МЧ для контроля профилей высвобождения лекарственного средства из полимерных МЧ как в условиях in vitro , так и в условиях in vivo .Мы показываем, что форма как настраиваемый параметр дизайна может играть важную роль в разработке систем доставки лекарств.

  Эта статья находится в открытом доступе

  Подождите, пока мы загрузим ваш контент… Что-то пошло не так.